阿奇霉素的药理

Posted 2022-11-18 红霉素

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阿奇霉素的药理

1.药效学

本药属大环内酯类第二代半合成衍生物，在结构上不同于红霉素，它在红霉素内酯环的9a位点插入了一个甲基取代氮，从而产生一个15元的大环内酯。

本药具有口服吸收快、组织分布广、细胞内浓度高（约为同期血药浓度的10-100倍）及半衰期长等特点。对革兰阴性菌的抗菌活性比红霉素强（其中对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌的抗菌作用比红霉素强4-8倍；对卡他莫拉菌的抗菌作用比红霉素强2-4倍），但对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用比红霉素略差。对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强者，对包柔螺旋体作用也比红霉素强。

·作用机制本药作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50s亚基结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成，从而起抗菌作用。

·抗菌谱（1）革兰阳性需氧菌，如金黄色葡萄球菌、化脓链球菌（A组β-溶血性链球菌）、肺炎球菌、α-溶血性链球菌（草绿色链球菌组）和其它链球菌、白喉（棒状）杆菌。（2）革兰阴性需氧菌，如流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性弧菌、类志贺吡邻单胞菌。对大肠杆菌、肠炎沙门氏菌、伤寒沙门氏菌、肠杆菌属、嗜水性气单胞菌属和克雷伯杆菌属的活性不尽相同，需进行敏感性试验。（3）厌氧菌，如类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化球菌属、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。（4）性传播疾病微生物，如沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。（5）其它微生物，如包柔螺旋体（Lyme病原体）、肺炎衣原体、肺炎支原体、人型支原体、脲素脲原体、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。

本药对于耐红霉素的革兰阳性菌以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌株呈交叉耐药性。对变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阳性菌通常耐药。

2.药动学

口服后吸收迅速。单剂口服500mg后，2.5-2.6小时血药浓度达峰值，峰值浓度约为0.4-0.45mg/L。药物吸收后可广泛分布于人体各组织，在组织内浓度可达同期血药浓度的10-100倍。本药在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高，在肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的最低抑菌浓度（MIC）。分布容积为23L/kg。

本药口服生物利用度为37%，血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期，约为35-48小时。50%以上的给药量以原形经胆道排出，另有约4.5%的给药量在给药后72小时内以原形经尿排出。