索利那新的药理

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索利那新的药理

1.药效学

本药为选择性地受体拮抗药。对尿道膀胱M3受体有潜在选择性,可收缩膀胱平滑肌,同时可剌激唾液分泌。与传统抗胆碱药(如托特罗定和奥昔布宁)相比,本药的不良反应(如口干、便秘、视物模糊等)减少,耐受性较好。

2.药动学

本药口服后2周起效。多剂口服,作用持续时间少于2周。达峰时间为3~8小时。口服片剂5mg、10mg后,稳态血药浓度分别为32.3ng/ml、62.9ng/ml。药物曲线下面积为411~1839(ng-h)/ml。口服生物利用度约90%。分布容积为599~671L。药物主要与αl酸性糖蛋白结合,血浆蛋白结合率为98%。主要经CYP3A4在肝脏代谢,活性代谢物4R-羟起化索利那新的浓度很低。约3%~6%的药物随尿液排泄,22.5%从粪便排出。总体清除率为9.4L/h。半衰期β相约40~48小时,严重肾功能损害者可延长1.6倍。

相关参考

索利那新的使用注意事项

索利那新的使用注意事项1.禁忌症(l)对本药过敏者。(2)胃潴留患者。(3)尿潴留患者。(4)未控制的闭角性青光眼患者。(5)重度肝损害者不推荐使用。(以上均选自国外资料)2.慎用:(l)有QT间期延

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