硫酸特布他林的药理

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硫酸特布他林的药理

1.药效学

本药为选择性肾上腺素β2受体激动药,与肾上腺素β2受体结合后,可使细胞内环磷腺苷(cAMP)升高,从而舒张支气管平滑肌。并能抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力。对于哮喘患者,本药2.5mg的平喘作用与25mg麻黄碱相当。

实验证明,本药对心脏肾上腺素β1受体的作用极小,对心脏的兴奋作用仅及异丙肾上腺素的1/100、硫酸沙丁胺醇(喘乐宁)的1/10。但临床应用时(特别是大量或注射给药)仍有明显心血管系统不良反应,这是因为本药尚能激动血管平滑肌肾上腺素β2受体,舒张血管,使血流量增加,通过压力感受器反射地兴奋心脏。

此外,连续静滴本药可激动子宫平滑肌肾上腺素β2受体,抑制自发性子宫收缩和催产素引起的子宫收缩,预防早产。同样原理亦可用于胎儿窒息。

2.药动学

口服易吸收,但在肠壁和肝中有明显的首过代谢,并转化为硫酸酯或葡萄糖醛酸结合物。非胃肠道给药则无此首过代谢。口服60-120分钟开始起效,最大作用2-3小时出现,持续4-8小时,生物利用度为(15±6)%,血浆蛋白结合率为25%;吸入给药5-30分钟后开始起效,最大作用在1-2小时出现,持续3-6小时;静脉输入15分钟内开始起效,最大作用在30-60分钟出现,持续1.5-4小时;皮下注射后5-15分钟起效,0.5-1小时作用达高峰。本药在肝脏灭活,以代谢物及原形经肾脏排泄。

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硫酸特布他林的不良反应

硫酸特布他林的不良反应本药不良反应发生率低,多为轻度,可耐受,不影响继续治疗。1.中枢神经系统可见震颤(在连续用药数日后自行消失)、神经质、情绪变化、失眠、头晕、头痛,偶见嗜睡。2.心血管系统可见心悸

硫酸特布他林的用法与用量

硫酸特布他林的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.用于平喘:通常2.5-5mg,饭后服,一日3次。一日最大量不超过15mg。胶囊或颗粒一次1.25mg,一日2-3次,1-2周后可加至一次2.5mg,一

硫酸特布他林的给药说明

硫酸特布他林的给药说明1.用于治疗哮喘时,推荐短期间断应用,以吸入为主,只在重症哮喘发作时才考虑静脉给药。2.大剂量静脉注射本药会使已有的糖尿病和酮症酸中毒加重。3.药物过量的表现为:出现过度β肾上腺

硫酸特布他林的使用注意事项

硫酸特布他林的使用注意事项1.交叉过敏对其它拟肾上腺素受体激动药过敏者,对本药也可能过敏。2.禁忌症(1)对本药及其它拟交感胺类药过敏者。(2)严重心功能损害者。3.慎用(1)心血管疾病患者(包括冠心

硫酸特布他林的药物相互作用

硫酸特布他林的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与其它肾上腺素受体激动药合用可使疗效增加,但不良反应也可能加重。2.单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、抗组胺药、左甲状腺素等可增加本药的不良反应。3.

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