氯贝丁酯的药理
Posted 脂蛋白
篇首语:寸阳分阴须爱惜,休负春色与时光。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理,主要介绍了氯贝丁酯的药理相关的知识,希望对你有一定的参考价值。
氯贝丁酯的药理
1.药效学本药属氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,能有效降低血浆三酰甘油和胆固醇含量(降三酰甘油作用较降胆固醇作用明显),降低极低密度脂蛋白(VLDL)的浓度,从而达降血脂的目的。其降血脂的作用机制尚未完全明了,可能机制包括:(1)抑制三酰甘油和胆固醇的合成及肝脏脂蛋白(尤其VLDL)的释放。(2)增强脂蛋白脂酶的活性,升高高密度脂蛋白(HDL)浓度。(3)增加固醇类的分泌及经粪便排泄,增加循环中三酰甘油或VLDL的清除。
本药亦可降低血浆凝血因子Ⅰ含量和血小板的粘附性,降低血小板对二磷酸腺苷(ADP)和肾上腺素等诱聚剂的敏感性,抑制ADP诱导的血小板聚集,减少血栓形成。此外,本药对病情较轻的中枢性尿崩症患者具有抗利尿作用,每日2g剂量可使尿量减少50%左右。其作用机制可能与神经垂体释放加压素增加有关。但本药抗利尿作用逊于氯磺丙脲,对完全性中枢性尿崩症及肾原性尿崩症无效。
2.药动学口服吸收完全但缓慢,生物利用度为95%-99%。单次服药后2-6小时达血药浓度峰值。服药2-5日出现降血脂效应,停药3周后作用消失。血浆蛋白结合率可达95%-97%,分布容积为5.2-5.7L/kg。本药口服后在肠道内迅速去酯化,并经肝脏首过代谢产生有活性的氯贝丁酸。口服剂量的95%-99%以游离型或结合型代谢物的形式经肾排泄,其中10%-20%为氯贝丁酸,60%为葡糖醛酸结合物。健康成人的消除半衰期为6-25小时。血液透析不能清除本药。
相关参考
氯贝丁酯的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)原发性胆汁性肝硬化或严重肝功能不全者。(3)严重肾功能不全者(服药后可能导致横纹肌溶解和严重高血钾)。(4)孕妇。(5)哺乳妇女。2.慎用:
氯贝丁酯的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与丙磺舒合用,可致本药的代谢清除率降低。2.与羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药(阿伐他汀、西伐他丁、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀
氯贝丁酯的给药说明1.本药治疗高脂血症,可降低非致命性心肌梗死的发生率,但并不一定降低心血管病的死亡率和减少致命性心肌梗死的发生。2.由于本药有潜在的致癌危险性,使用时应严格限制在指定的适应症范围内,
吗氯贝胺的药理1.药效学本药为选择性和可逆性的单胺氧化酶A(MAO-A)抑制药。能可逆性地抑制MAO-A,提高脑内去甲肾上腺素(NA)、多巴胺(DA)和5-羟色胺(5-HT)浓度,从而产生抗抑郁作用。
非诺贝特的药理1.药效学本药为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,通过抑制极低密度脂蛋白和三酰甘油的生成并同时使其分解代谢增多,降低血低密度脂蛋白(LDL),胆固醇和三酰甘油;还使载脂蛋白A1和A11生成增加
呋塞米的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与多巴胺合用,本药利尿作用加强。2.与氯贝丁酯(安妥明)合用,两药的作用均增强,并可出现肌肉酸痛、强直。3.本药能增强降压药的作用,合用时,降压药的用量应适
新霉素的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与茶碱合用对葡萄球菌有协同抗菌作用。2.与氯贝丁酯合用有协同降血脂作用。3.与其它氨基糖苷类药或卷曲霉素、多粘菌素等多肽类药同时全身应用时,可能增加耳毒性、
导致抗利尿激素过多的药物包括氯磺丙脲、氯贝丁酯、三环类抗抑郁剂(如酰胺咪嗪)、全身麻醉药、巴比妥类、噻嗪类利尿等。抗癌药物如长春新碱、环磷酰胺也可刺激抗利尿激素释放。
导致抗利尿激素过多的药物包括氯磺丙脲、氯贝丁酯、三环类抗抑郁剂(如酰胺咪嗪)、全身麻醉药、巴比妥类、噻嗪类利尿等。抗癌药物如长春新碱、环磷酰胺也可刺激抗利尿激素释放。
双香豆乙酯的药物相互作用·药物-药物相互作用1.阿司匹林、保泰松、羟布宗、甲芬那酸、水合氯醛、氯贝丁酯、丙磺舒、磺胺类等药物与血浆蛋白的亲和力比本药强,合用时的竞争结果使血浆中游离的双香豆乙酯增多,本