喷布洛尔的药理
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喷布洛尔的药理
1.药效学本药为非选择性β-肾上腺素受体阻断药,对β1、β2受体均有阻断作用,作用为普萘洛尔的4倍。有内在拟交感活性,无膜稳定性。常规剂量能降低心率和心肌收缩力,较高剂量则有降压作用。其降血压与抗心绞痛的作用机制见普萘洛尔。
2.药动学口服吸收迅速,生物利用度100%,进食对吸收无影响。口服0.84-3小时达峰浓度,1.5-3小时达最大降压效应,降压作用持续20-24小时,多次口服的降压作用可持续到停药后1周。静脉给药5分钟降压作用起效,2小时达最大效应,多次给药作用可持续24小时。
本药亲脂性大,蛋白结合率80%-98%,几乎只与α1酸性糖蛋白结合,不与白蛋白结合。主要在肝脏中经葡萄糖醛酸化,还可经羟化生成有一定活性的4-羟喷布洛尔。约90%经肾排泄,主要为代谢产物,从尿中排出的原形不到10%。消除半衰期为17-26小时,
相关参考
喷布洛尔的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者(国外资料)。(2)充血性心力衰竭患者(继发于心动过速者除外)。(3)哮喘及过敏性鼻炎患者。(4)心源性休克患者。(5)窦性心动过缓者。(6)Ⅱ或Ⅲ
喷布洛尔的给药说明1.充血性心力衰竭患者(继发于心动过速者除外),须在心力衰竭得到控制后始可用本药。2.不宜与抑制心脏的麻醉药(如乙醚)、单胺氧化酶(如帕吉林)合用。3.本药剂量的个体差异较大,宜从小
喷布洛尔的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。2.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效,但也可引起严重低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心
奈必洛尔的药理1.药效学奈必洛尔为长效心脏选择性肾上腺素β1受体阻断药,是一种50:50消旋混合物,有2个对映异构体——D-奈必洛尔和L奈必洛尔,无膜稳定性和内源性拟交感活性。本药的β1受体阻断作用及
吲哚洛尔的药理1.药效学吲哚洛尔为非选择性β肾上腺素受体阻断药,对β1、β2受体的非选择性阻断作用较普萘洛尔强6-15倍。大量研究证明本药治疗Ⅰ期和Ⅱ期(轻到重度)高血压有效。本药具有较强的内在拟交感
纳多洛尔的药理1.药效学纳多洛尔是一种非选择性β肾上腺素受体阻断药,无膜稳定作用和内源性拟交感活性(ISA),脂溶性低。本药通过竞争β1和β2受体的结合位点,拮抗交感神经递质的作用,可使心肌收缩力减弱
噻吗洛尔的药理1.药效学本药常用其马来酸盐,为非选择性β-肾上腺素受体阻断药,无膜稳定作用、内源拟交感活性及直接抑制心脏作用,有低至中度的脂溶性。其降血压与减少心肌氧耗量的机制与普萘洛尔相同,作用强度
盐酸阿罗洛尔的药理1.药效学本药为对肾上腺素β-受体和α-受体均有一定的阻滞作用,两者作用强度之比为8:1。具体药理作用为:(1)本药有适度的α受体阻滞作用,可降低外周血管阻力;同进也发挥β受体阻滞作
卡替洛尔的药理1.药效学本药为非选择性β-肾上腺素受体阻滞药,对β1和β2受体均有阻断作用,其β受体阻断作用为普萘洛尔的30倍。与其它β-肾上腺素受体阻滞药的主要区别在于,本药具有内在拟交感活性,无膜
艾司洛尔的药理1.药效学本药常用其盐酸盐,为极短效的β1-肾上腺素受体阻断药,其心脏选择性与美托洛尔相当。大剂量时选择性逐渐消失,对血管及支气管平滑肌的肾上腺素β2受体也有作用。本药无膜稳定性,也无内