亚叶酸钙的药理

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亚叶酸钙的药理

1.药效学

本药为叶酸的活性形式,在体内不需叶酸还原酶的作用而直接起效,药理作用同叶酸。由于本药不会被二氢叶酸还原酶抑制药所阻滞,临床上可用于抗叶酸药物(如大剂量MTX)治疗后的解救。

本药与5-Fu联合疗法的作用机制为:5-Fu在体内活化为氟尿嘧啶脱氧核苷,从而取代脱氧尿苷酸、胸苷酸合成酶、甲基四氢叶酸形成三联复合物,这一复合物比正常代谢状态下脱氧尿苷酸、胸苷酸合成酶、甲基四氢叶酸的三联复合物更稳定,不易解离,使胸苷酸合成酶失活,不能生成脱氧胸苷酸,从而抑制DNA生成,抑制癌细胞增殖。外源给予足量本药,经体内转变为甲基四氢叶酸,可进一步增加氟尿嘧啶脱氧核苷三联复合物的形成,增强5-Fu的作用。

2.药动学

本药口服易吸收。血清还原叶酸的达峰时间为:口服(1.72±0.8)小时,肌内或静脉注射0.6-0.8小时。无论何种给药途径,药物作用的持续时间均为3-6小时。本药经肝脏和肠粘膜作用后代谢为5-甲基四氢叶酸,且口服代谢较肌内注射快而充分。80%-90%的代谢产物随肾脏排泄,5%-8%从粪便排出。肌内或静脉注射时,血清还原叶酸的半衰期为3.5-6.2小时。

相关参考

亚叶酸钙的用法与用量

亚叶酸钙的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.MTX的"解救"治疗:一般剂量一次5-15mg,每6-8小时1次,连用2日,使MTX血药浓度在5×10-8mol/L以下。本药使用指导剂量,具体如下:亚叶

亚叶酸钙的使用注意事项

亚叶酸钙的使用注意事项1.禁忌症:(1)恶性贫血患者。(2)维生素B12缺乏引起的巨幼细胞贫血患者。2.慎用:服用抗癫痫药的儿童。3.药物对老人的影响:有研究指出,本药与5-Fu联用时,对老年患者和(

亚叶酸钙的药物相互作用

亚叶酸钙的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与5-Fu合用,可使后者的疗效增加,毒性增强。2.与乙胺嘧啶或甲氧苄啶合用,可预防后者引起的继发性巨幼细胞贫血。3.本药较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠

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