吡罗昔康的药理
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吡罗昔康的药理
1.药效学本药为非甾体类抗炎药,主要通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少,并抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放,从而起到解热、镇痛及抗炎作用。本药治疗关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。由于本药抑制环氧酶-2所需的浓度高于抑制环氧酶-1的浓度,故胃肠道的不良反应较多。
动物实验表明,对于痛风,本药不仅能减轻炎症和水肿,还能抑制局部炎性白细胞增多,但不能纠正高尿酸血症。
此外,本药还能可逆性地抑制血小板聚集,作用比阿司匹林弱,但持续时间可达停药后2周。
2.药动学本药口服吸收好,蛋白结合率可达90%以上。由于半衰期较长,单次给药即可维持24小时的血药浓度,且相对稳定;多次给药易致蓄积。单次给药20mg,3-5小时血药浓度达峰值,有效血药浓度为1.5-2μg/ml。稳态血药浓度在开始治疗后7-12日方能达到。本药经肝脏代谢。给药量的66%经肾脏排泄,33%随粪便排泄,其中原形药物少于5%。半衰期平均为50小时(30-86小时),肾功能不全者半衰期延长。
相关参考
氯诺昔康的药理1.药效学本药属非甾体类镇痛抗炎药,为噻嗪类衍生物。其镇痛、抗炎作用机制包括:(1)通过抑制环氧化酶(COX)活性进而抑制前列腺素合成。本药并不抑制5-脂质氧化酶的活性,因此不抑制白三烯
吡罗昔康的制剂与规格吡罗昔康片(1)10mg。(2)20mg。贮法:遮光、密闭保存。吡罗昔康胶囊(1)10mg。(2)20mg。贮法:遮光、密封保存。吡罗昔康口服液0.9%。吡罗昔康注射液(1)1ml
吡罗昔康的不良反应1.最常见的为胃肠道反应,包括恶心、胃痛、食欲减退及消化不良等,发生率约为20%,其中有3.5%的患者需要停药。长期服用可引起胃溃疡及大出血。剂量超过20mg时胃溃疡发生率明显增高(
吡罗昔康的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.关节炎:一次20mg,一日1次,或一次10mg,一日2次。饭后服用。2.急性痛风:一日40mg,连用4-6日。·肌内注射:一次10-20mg,一日1次。·
吡罗昔康的使用注意事项1.交叉过敏对阿司匹林或其它非甾体类抗炎药过敏者,对本药也可能过敏。2.禁忌症(1)对本药过敏者。(2)消化性溃疡、慢性胃病患者(有此类病史者不宜使用)。(3)儿童。3.慎用(1
吡罗昔康的给药说明1.使用本药必须同时进行关节、软组织病变的病因治疗。且本药不适用于慢性痛风。2.可于饭后给药,或与食物或抗酸药同服,以减少胃肠道刺激反应。3.本药达到稳态血药浓度的时间较长,因此疗效
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美洛昔康的不良反应1.消化系统(1)频率高于1%者:消化不良、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻、便秘等。(2)频率介于0.1%和1%之间者:短暂的肝功能指标异常(肝酶升高)、嗳气、食管炎、胃肠道出血、胃及
氯诺昔康的不良反应1.最常见的不良反应为胃肠道反应,包括:恶心、呕吐、胃烧灼感、胃痛及消化不良等。2.可引起眩晕、嗜睡、头痛、皮肤潮红或注射部位疼痛、发热、刺痛等,这些不良反应的发生率约为1%-10%
氯诺昔康的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.关节炎:一次4mg,一日3次。或一次8mg,一日2次。2.慢性疼痛:一次8mg,一日2次。3.急性疼痛:可根据疼痛程度单次或多次给药,一日剂量不超过32m