克霉唑的药理
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克霉唑的药理
1.药效学本药为人工合成的吡咯类广谱抗真菌药,有抑制真菌作用,高浓度时可具杀菌作用。本药对皮肤真菌的抗菌效能与灰黄霉素相似;对深部真菌的抗菌作用比制霉菌素强。
·作用机制 (1)通过降低细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜麦角固醇等固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜和改变其通透性,使细胞内重要物质漏失。(2)也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成。(3)尚可抑制氧化酶和过氧化酶的活性,导致过氧化氢在细胞内过度聚积,引起真菌亚细胞结构变性和细胞坏死。(4)对白念珠菌则可抑制其从芽孢转变为具侵袭性的菌丝的过程。
·抗菌谱 本药对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属有较强的抗菌作用,对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、小孢子菌、粗球孢子菌属、荚膜组织胞浆菌属等也有一定抗菌活性。
2.药动学口服由胃肠道吸收较差。成人口服本药3g,2小时、6小时后血药浓度峰值分别为1.29mg/L、0.78mg/L。连续给药,因肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。在体内分布广泛,肝、脂肪组织中浓度高,不能透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率为50%。在肝内进行分解代谢,代谢物大部分由胆汁排出,仅少量(少于给药量的1%)以原型随尿液排泄。半衰期为4.5-6小时。局部用药可穿透表皮,很少吸收至全身,阴道用药后吸收量甚微。
相关参考
噻康唑的药理1.药效学本药属咪唑类广谱抗真菌药。对表皮癣菌、白念珠菌、酵母菌等均有抗菌活性;对毛发癣菌病、花斑糠疹和皮肤念珠菌病等病原菌,本药具有与咪康唑、克霉唑同等或更强的作用;对白念珠菌的抗菌活性
益康唑的药理1.药效学本药为咪唑类广谱抗真菌药,其作用机制与克霉唑相同。本药对皮肤癣菌(包括多种毛癣菌和小孢子菌)的完全抑制浓度为1μg/ml;对放线菌属中的奴卡菌和链丝菌及酵母菌属中的多种念珠菌和新
克霉唑的制剂与规格克霉唑片0.25g。贮法:避光,密封保存。克霉唑锭0.01g。克霉唑口腔药膜0.004g。克霉唑软膏(1)1%。(2)3%。贮法:30℃以下,密闭保存。克霉唑霜(1)1%。(2)3%
复方克霉唑的不良反应本药偶可引起感觉异常、皮疹、水肿、继发感染。1.克霉唑可能引起的不良反应包括:刺痛、红斑、水疱、脱屑、水肿、荨麻疹及皮肤刺激反应。2.局部使用皮质激素类药物引起的不良反应包括:烧灼
克霉唑的不良反应1.口服给药:(1)胃肠道反应:可见食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。(2)肝功能异常:可出现血清胆红素、碱性磷酸酶和氨基转移酶升高,停药后可恢复。(3)暂时性神经精神异常:可出现抑
克霉唑的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.片剂:一次0.25-1g,一日3次。2.锭剂:(1)治疗口咽部念珠菌感染:一次0.01g,一日5次,含服,14日(或更长时间)为一疗程。(2)免疫缺陷者预防
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克霉唑的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)肝功能不全者、粒细胞减少者、肾上腺皮质功能减退者禁用口服制剂。2.慎用:尚不明确。3.药物对儿童的影响:3岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确
复方克霉唑的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药任一成分过敏者。(2)对其它皮质激素药物或咪唑类药物过敏者。2.慎用:尚不明确。3.药物对儿童的影响:儿童体表面积相对较大,容易增加药物的全身吸收,使用
克霉唑的给药说明1.本药不可用于全身性真菌感染。因本药口服吸收差,不良反应多见,现多采用局部外用或经阴道给药。2.使用本药时应避免药物接触眼睛。3.本药阴道片禁止口服使用。4.含服本药锭剂一次15-3