异帕米星的药理
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异帕米星的药理
1.药效学
·作用机制 异帕米星为庆大霉素B的1位C原子NH2上的异丝氨酰取代物，系半合成氨基糖苷类药。与其它氨基糖苷类药相似，其作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性，致使细菌细胞膜破裂、细胞死亡。
本药作用特点是：由于异丝氨酰基的存在加强了对各种氨基糖苷类药钝化酶的稳定性，对一些耐庆大霉素的菌株有抗菌活性。
·抗菌谱 对大肠杆菌、枸橼酸杆菌、克雷伯杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等具有较强抗菌活性。
脆弱拟杆菌、嗜麦芽黄单胞菌、淋病奈瑟球菌和弧菌对本药耐药。
2.药动学健康成人肌内注射200mg，45分钟后血药浓度达11.13μg/ml，约1小时达血液浓度峰值。静脉滴注200mg，滴注结束时血药浓度为10.91μg/ml，12小时后降至低于0.3μg/ml。
药物吸收后，在体内分布较广泛，稳态分布容积约为0.25L/kg。可渗入痰液、腹水、创口渗出液、脐带血和羊水中，乳汁中药物浓度低于0.156μg/ml。
本药血浆蛋白结合率很低，约为5%，清除半衰期为2-2.5小时。药物在体内不代谢，主要以原形经肾随尿液排泄，肾功能不全者排泄减慢。
相关参考
异帕米星的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与第三代头孢菌素、哌拉西林、美洛西林、环丙沙星和亚胺培南合用，具有协同抗菌作用。但与头孢菌素合用时也可能增加肾毒性。2.与右旋糖酐、藻酸钠等血浆代用品合用
异帕米星的使用注意事项1.交叉过敏对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其它氨基糖苷类药也过敏。2.禁忌症对本药或其它氨基糖苷类药过敏者。3.慎用（1）儿童（尤其是早产儿、新生儿）。（2）严重肝、肾功能不全者
依替米星的药理1.药效学本药为半合成的水溶性氨基糖苷类抗生素，具有广谱抗菌活性。·作用机制通过抑制敏感菌的蛋白质合成而发挥抗菌作用。·抗菌谱对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属
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硫酸奈替米星的药理1.药效学·作用机制本药属氨基糖苷类药。其作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性，致使细菌细胞膜破裂、细胞死亡。本药作用特点是：对氨基糖苷
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依替米星的不良反应本药不良反应发生率及严重程度与奈替米星相似。1.耳主要表现为耳鸣、眩晕、电测听力下降，程度均较轻，主要发生于肾功能不全的患者。2.肾脏主要表现为血尿素氮（BUN）、血清肌酸酐等暂时性
硫酸奈替米星的制剂与规格注射用硫酸奈替米星（1）50mg。（2）100mg（10万U）。（3）150mg（15万U）。贮法：密闭，在阴凉处保存。硫酸奈替米星注射液（1）1ml:50mg。（2）2ml:
西索米星的不良反应1.常见听力减退、耳鸣、耳部饱满感、步态不稳、眩晕、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次数及尿量减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、恶心、呕吐。2.少见视力减退、呼吸困难、嗜睡、皮疹、血象或
西索米星的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注轻度感染，一日100mg，重度感染，一日150mg，分2-3次给药，疗程不宜超过7-10日。·肌内注射：可同静脉滴注剂量。也可一日3mg/kg，分3次给药，疗