酮替芬的药理
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酮替芬的药理
1.药效学本药具有抑制过敏介质释放作用,不仅能抑制抗原诱发的肺及支气管组织中肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症介质,而且可抑制抗原、血清或钙离子介导的人嗜碱粒细胞及中性粒细胞释放组胺、白三烯等。同时,本药也有组胺H1受体拮抗作用,其作用约较氯苯那敏强10倍;还可拮抗5-羟色胺和白三烯的作用。本药抑制变应原激发被动皮肤过敏的功能比色甘酸钠强6倍,对抑制变应原攻击后引起的气道阻塞的功能比色甘酸钠强50倍。近来还发现,本药也可抑制哮喘患者的非特异性气道高反应性,拮抗过敏原、组胺、二氧化硫、乙酰胆碱等引起的支气管痉挛。此外,对由抗原抗体复合物引起的Ⅲ型变态反应,本药可以缓解中性粒细胞炎症浸润,故对血管炎及血管周围炎亦有一定的抑制作用。
本药不改变痰的性质,亦不影响纤毛运动。本药具有一定的中枢抑制作用及抗胆碱能作用。
2.药动学口服后经胃肠道可迅速完全吸收,1小时后即可在血循环中测得本药原形及其代谢物,3-4小时达血药浓度峰值。当血药浓度达到100-200μg/ml时,本药75%与血浆蛋白结合。半衰期短于1小时。在动物实验(猴)中,本药1/3-1/2由尿排泄,其余由粪便排出。
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酮替芬的不良反应1.口服后可出现嗜睡、疲倦、乏力、镇静等中枢抑制作用,口干、恶心、胃肠不适等胃肠道反应,以及头晕、头痛、体重增加、等不良反应。个别患者服药后可出现过敏反应,主要表现为皮疹、皮肤瘙痒、局
酮替芬的给药说明1.本药起效缓慢,不能用于哮喘急性发作以及哮喘持续状态。治疗支气管哮喘时,一般需连续用药2-4周才出现缓解作用。2.在用药期间,患者应避免驾驶车辆、高空作业或操作精密仪器等需要精神高度
酮替芬的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一次1mg,早晚各1次。对嗜睡明显者,可仅于晚上睡前服1mg。一日最大剂量为4mg。·经眼给药过敏性结膜炎:本药滴眼液滴眼,一次1-2滴,一日4次(早、中、晚
酮替芬的临床应用1.本药可用于由IgE介导的各种变态反应性疾病,如多种(外源性、内源性和混合型)支气管哮喘(尤其适用于过敏性哮喘,混合型次之,感染型约半数以上有效)、哮喘性支气管炎、过敏性咳嗽、过敏性
酮替芬的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与抗组胺药物合用有一定协同作用,当病人用抗组胺药效果不满意时,可考虑合用本药。2.本药可增加阿托品类药物的阿托品样不良反应。3.与镇静催眠药合用时,可增
赛庚啶的药理1.药效学本药为哌啶类组胺H1受体拮抗药。除抗组胺H1受体外,本药尚有轻至中度的抗5-羟色胺和抗胆碱作用,其分子结构与酮替芬相似,故认为本药还有一定的保护肥大细胞、嗜碱粒细胞膜作用和促进过
特比萘芬的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药或其它同类药(如萘替芬)过敏者。(2)严重肝、肾功能不全者。2.慎用:(1)肝、肾功能不全者。(2)口服避孕药的妇女。3.药物对儿童的影响:不推荐用于2岁
布洛芬的药理1.药效学本药为非甾体类抗炎镇痛药,具有镇痛、抗炎、解热作用。镇痛、抗炎作用机制:通过抑制细胞膜的环氧酶,抑制花生四烯酸代谢为炎性介质前列腺素,从而减轻因前列腺素(PGE1、PGE2、PG
巴氯芬的药理1.药效学本药为γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,具骨骼肌松弛作用。其作用机制为通过刺激GABA受体,抑制兴奋性氨基酸的释放,抑制脊髓内单突触和多突触传递,而起到缓解骨骼肌痉挛状态、降低肌
芬布芬的药理1.药效学本药为一种长效非甾体类抗炎药(NSAIDs),其作用机制为进入体内后代谢为联苯乙酯,后者通过抑制环氧合酶活性而减少前列腺素的合成。动物实验表明,本药的抗炎镇痛作用弱于吲哚美辛,但