氟马西尼的药理
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氟马西尼的药理
1.药效学（1）苯二氮卓类药物与γ-氨基丁酸（GABA）受体结合形成一种含氯离子通道的蛋白复合物，被称为GABA-BZ受体－氯通道复合物，本药则竞争性地置换受体上的BZs，可逆转传统的BZs和非BZs佐匹克隆对BZ受体的完全激动作用。（2）随着BZs对BZ受体占有率的升高，可产生不同程度的药理作用，受体占有率为20%-25%时可产生抗焦虑、抗惊厥作用，当50%时可产生轻度镇静、注意力下降、记忆缺失，当为60%-90%时可产生肌肉松弛、催眠、麻醉，而本药则以相反顺序逐步逆转BZs的上述作用。（3）BZs安定药可降低体内催乳激素的水平，而本药能拮抗此作用。（4）此外，本药还可逆转BZs可能产生的呼吸和心血管抑制等不良反应。
2.药动学口服本药后，95%以上可被吸收。口服200mg后，20-90分钟时血药浓度为0.143-0.439mg/ml。静脉给药的血药浓度呈线性分布，稳态时的平均分布容积为0.95L/kg。禁食时静脉滴注本药0.1mg、1mg和3mg时的稳态血药浓度分别为6μg/L、13μg/L和39μg/L。本药的蛋白结合率为50%左右，结合的血浆蛋白质2/3为清蛋白。在脑内不被代谢，几乎完全在肝脏代谢，代谢物主要为酯解的游离羧酸和相应的葡萄糖醛酸。已确定的三种代谢物为N-去甲基氟吗西尼、N-去甲基氟吗西尼酸和氟吗西尼酸。半衰期平均为0.85小时。肝硬化患者的清除半衰期延长而致口服生物利用度增加。药物主要由肾脏排泄。
相关参考
氟马西尼的用法与用量成人常规剂量·静脉注射1.苯二氮卓类药物中毒急救：初始剂量为0.3mg。如在60秒内未达到要求的清醒程度，可重复注射本药，直到患者清醒或总剂量达2mg。如再次出现倦睡，可每小时静脉
氟马西尼的使用注意事项1.交叉过敏对苯二氮卓类药物过敏者也可对本药过敏。2.禁忌症（1）对本药及安定类药物过敏者。（2）妊娠早期。（3）正应用苯二氮卓类药控制癫痫持续状态或颅内压增加时。（4）严重抗抑
氟马西尼的给药说明1.术后，在外周肌肉松弛药的作用消失前，不应注射本药。2.本药可用0.9%氯化钠、0.45%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，也可与其它复苏药同时应用。3.在给予本药前连用BZ
西尼地平的药理1.药效学本药为亲脂性二氢吡啶类钙通道阻滞药，其与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合后，可抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流，从而松弛、舒张血管平滑肌，发挥降压作用。除此之
替马西泮的药理1.药效学本药为苯二氮卓类镇静催眠药，为地西泮的代谢产物。其作用与硝西泮相似，有催眠作用，另有较好的抗焦虑作用。具体作用机制参见地西泮。2.药动学本药口服吸收迅速，1-2小时血药浓度达峰
卡莫氟的药理1.药效学本药为氟尿嘧啶的衍生物，在体内缓慢释放出氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用，属细胞周期特异性药物。药理作用可参见“氟尿嘧啶”。2.药动学口服后经肠道迅速吸收，给药2-4小时后血药浓度达峰值，
癸酸氟哌啶醇的药理1.药效学本药为氟哌啶醇的长效酯类化合物，在体内水解出氟哌啶醇而发挥作用，氟哌啶醇可阻断脑内多巴胺受体，抑制多巴胺神经元的效应，并能加快和增强脑内多巴胺的转化。此外，还可阻断自主神经
氟硝西泮的药理1.药效学本药为苯二氮卓类药物，有催眠、遗忘、镇静、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用，其中催眠和遗忘的作用更显著。其药理作用与其它苯二氮卓类药物相似，镇静催眠作用比地西泮、硝西泮强。本药可增
氟尿嘧啶的药理1.药效学本药为细胞周期特异性抗肿瘤药，主要作用于S期细胞。本药在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从
五氟利多的药理1.药效学本药属二苯丁哌啶（Diphenylbutylpiperidine）类化合物，与匹莫齐特同类，为长效口服抗精神病药。本药能阻断多巴胺D2受体，具有较强而长效的抗精神病作用，同时还