盐酸四环素的药理

Posted 2022-11-18 浓度

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盐酸四环素的药理

1.药效学

本药具有广谱抗病原微生物作用，为快速抑菌剂，高浓度时对某些细菌呈杀菌作用，且对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌。

·作用机制本药能特异性地与病原微生物核糖体30s亚基的A位置结合，阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结，从而抑制肽链的增长，影响细菌或其它病原微生物的蛋白质合成。

·抗菌谱本药对肺炎链球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、部分葡萄球菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌、鼠疫杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、布鲁菌属、流感嗜血杆菌、弯曲杆菌属、霍乱弧菌、放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、淋病奈瑟菌（耐青霉素株除外）和脑膜炎奈瑟菌等均有一定抗菌作用；对立克次体、支原体属、衣原体属、螺旋体及某些原虫也有抑制作用。

大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌属细菌对本药多数耐药；肠球菌属细菌和耐青霉素的淋病奈瑟菌亦对其耐药。此外，本药对铜绿假单胞菌无抗菌活性。

2.药动学

口服吸收不完全（约60%-70%），且口服吸收受金属离子影响，后者可与药物形成络合物使吸收减少。单剂口服250mg，血药浓度峰值约为2-4μg/ml。每6小时口服500mg，经5次给药后可达稳态血药浓度（4-5μg/ml）。单次静脉给药500mg后，血药浓度峰值约可达15-20μg/ml，1-2小时后降至4-10μg/ml,12小时后尚有1-3μg/ml。

本药分布容积为1.3-1.6L/kg，蛋白结合率约为55%-70%。药物吸收后广泛分布于体内组织和体液中，易渗入胸水、腹水；易与骨和牙齿等组织结合；可在肝、脾和其它生长迅速的组织如肿瘤等部位浓集，在肝、肾、肺、前列腺等器官和尿液中均可达治疗浓度，滑囊液和鼻窦粘膜中的药物浓度与血药浓度相近，胆汁中的浓度可达血药浓度的5-20倍。本药可透过胎盘和进入乳汁，乳汁中浓度可达血药浓度的60%-80%；不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中药物浓度约为血药浓度的10%-25%，不能达到有效抑菌浓度。

药物主要自肾小球滤过，经肾小管分泌随尿液排泄。给药后24小时内可排出给药量的60%，另有少量药物经胆汁分泌至肠道排出。肾功能正常者半衰期约为6-11小时，无尿患者可达57-108小时。血液透析约可清除给药量的10%-15%。