非索非那定的药理
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非索非那定的药理
1.药效学非索非那定为第二代H1受体拮抗药，是特非那定在人体内的一种活性代谢产物，它能选择性拮抗外周H1受体活性，从而发挥抗组胺作用。本药无抗5-羟色胺、抗胆碱及抗肾上腺素作用。动物试验表明，本药可抑制组胺释放，选择性抑制抗原引起的支气管痉挛。药物不能穿过血-脑脊液屏障，镇静及其它中枢神经系统作用不明显。
2.药动学本药口服后快速吸收，1-3小时起效。单次服用本药120mg，达峰时间为2.6小时。健康成人单次服用本药60mg或180mg，血药浓度峰值分别为131-141ng/ml或494ng/ml。儿童服用本药30mg或60mg，达峰时间为2.4小时，血药浓度峰值分别为178ng/ml或286ng/ml。老年人及肾功能不全患者的血药浓度峰值有所增加。本药作用可持续12-24小时。进食可延长本药的达峰时间，降低本药的血药浓度峰值及生物利用度。本药的总蛋白结合率为60%-70%（主要与白蛋白及α-1酸性糖蛋白结合），分布容积为5.4-5.8L/kg。少量药物可以在小肠壁及肝脏代谢，转化成无活性的代谢产物，本药85%以上以原形排泄，其中80%由粪便、约11%由尿排出，尚不清楚本药是否经乳汁排泄。本药消除半衰期为14.4-18小时，肾功能不全者半衰期延长。肝功能不全者本药药动学无明显变化。血液透析不能有效地从血液中清除本药。
相关参考
非索非那定的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.季节性过敏性鼻炎：推荐剂量为一次120mg，一日1次，或一次60mg，一日2次。2.慢性特发性荨麻疹：推荐剂量为一次180mg，一日1次。肾功能不全时剂
非索非那定的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：尚不明确。3.药物对儿童的影响：6岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未建立。4.药物对妊娠的影响：动物试验表明，本药无明显的致畸作用。孕妇用药
非索非那定的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与红霉素、酮康唑合用可增加本药的血药浓度，但对红霉素或酮康唑的药动学无影响，对QT间期也无影响，也不增加不良反应的发生率。可能机制是增加了本药的生物
特非那定的药理1.药效学本药为第二代抗组胺药，可选择性拮抗呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织的组胺H1受体。具有良好的抗组胺以及抗胆碱、抗肾上腺素能作用，并可轻度扩张支气管。由于本药及其代谢物不能通过血-
特非那定的不良反应1.少见的不良反应有精神抑郁、心悸、失眠、月经失调、肌肉关节疼痛、肌颤、多汗、尿频、视力障碍、皮肤感觉异常及肝功能异常、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高
特非那定的给药说明1.本药可防止或减轻药物皮肤试验时患者皮肤对所用抗原的阳性反应，故在进行过敏性抗原特异性皮肤试验、抗原激发试验或气道反应性测定前，最好不用本药。2.单用本药对减轻鼻塞或鼻充血效果不佳
特非那定的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与克拉霉素、红霉素、交沙霉素或其它大环内酯类抗生素合用时，有增加心脏毒性的危险。2.与伊曲康唑、酮康唑（口服）等合用时，本药及其代谢物的血药浓度增加，不良
非那雄胺的药理1.药效学非那雄胺属4-氮甾体激素类化合物，为特异性的Ⅱ型5α-还原酶抑制剂，能抑制外周睾酮转化为二氢睾酮，降低血液、前列腺和皮肤等组织中二氢睾酮水平。前列腺的生长发育和良性增生依赖于二
奈非那韦的药理1.药效学本药结构与沙奎那韦相似，属HIV-1蛋白酶抑制药。其抗HIV-1的50%和95%抑制浓度分别平均为20nmol/L和60nmol/L，对HIV蛋白酶的抑制常数（Ki）为2nmo
达非那新的药理l.药效学本药为一种强效的、选择性M3受体拮抗药，对M3受体的亲合力是对M2受体的11倍；是对M1受体的5倍。本药选择性作用于尿道膀胱的M3受体，可减少和减轻膀胱过度收缩，从而提高膀胱容