奈莫必利的药理

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奈莫必利的药理

1.药效学

本药为吡咯类抗精神病药,对脑内多巴胺D2受体有较强的选择性抑制作用,而对α肾上腺素受体与M胆碱受体作用极弱,故其抗胆碱作用与镇静作用弱,不良反应少。本药抗精神病作用较强,能有效改善幻觉和妄想等症状。

动物试验证实,本药的作用特点主要有:(1)拮抗多巴胺受体激动剂:对脱氧麻黄碱或盐酸阿扑吗啡诱发的刻板行为、运动亢进等行为变化有显著抑制作用。此外,对脱氧麻黄碱耐受性动物的刻板行为、运动亢进行为有抑制作用。(2)抑制条件反射:可显著抑制条件反射性回避行为、自我刺激行为。(3)诱发僵直行为:诱发僵直行为的作用比氟哌啶醇弱。(4)其它:本药对中枢神经系统的作用比氟哌啶醇弱,可增强环己巴比妥的催眠作用,有使脑电波慢波化等镇静作用。对循环系统有降压、减慢心率等作用。

2.药动学

本药口服吸收良好,首过效应较大。口服36mg后,2.17-2.33小时可达血药峰浓度,峰值为0.77-1.18ng/ml,曲线下面积(AUC)为2.85-3.69(ng·h)/ml。血浆蛋白结合率约95%。本药可透过血-脑脊液屏障,脑内药物浓度为血药浓度的10-20倍;亦可透过胎盘屏障,胎体内药物浓度约为母体血药浓度的1/2。本药在肝脏代谢,主要经肾从尿中排出,也可泌入乳汁,乳汁内浓度约为血药浓度的2倍。血浆半衰期为2.5-4.5小时。

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