盐酸沙格雷酯的药理

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盐酸沙格雷酯的药理

1.药效学

本药有如下药理作用:(1)抑制血小板聚集:能选择性拮抗血小板及血管的5-羟色胺(5-HT)受体,抑制血小板聚集。对添加胶原与5-HT诱发的血小板聚集的抑制作用强于胶原单独引起者,且抑制作用出现较快。(2)抑制5-HT及血小板聚集引起的血管收缩:低浓度的5-HT可引起血管的收缩反应,血小板聚集时也会引起血管的收缩反应。本药能抑制两者引起的血管收缩,且作用随药物浓度的增加而增强;同时本药也可抑制血小板聚集引起的血管平滑肌收缩。(3)抗血栓:对通过注入月桂酸导致大鼠周围动脉闭塞的动物模型,本药可抑制其病症的发作;对血管内皮损伤导致的小鼠动脉血栓、聚乙烯管置换大白鼠动脉血栓的动物模型,本药可抑制其血栓的形成。(4)改善体循环:可使慢性动脉闭塞症患者的透皮性组织氧分压及皮肤表面温度升高,可改善由5-HT引起的下肢侧支循环血流量的减少,且作用随药物剂量的增加而增强。

2.药动学

健康者单次口服本药100mg,血药浓度达峰时间为0.9小时,血药峰浓度为0.54μg/ml。对胶原与5-HT诱发的血小板聚集的抑制作用,可在服药后1.5小时达最高峰,并可持续4-6小时,12小时后聚集性呈回复倾向。用药24小时内随尿液及粪便的排泄率分别为44.5%及4.2%(其中均未见药物原形)。半衰期为0.69小时。

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