硝酸咪康唑的药理
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硝酸咪康唑的药理
1.药效学本药为广谱抗真菌药，是人工合成的1-苯乙基咪唑衍生物，其活性成分为咪康唑。本药国内已很少使用，国外已停止使用。
·作用机制 （1）干扰细胞色素P450的活性，抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，使重要的细胞内物质外漏。（2）抑制真菌的三酰甘油、磷脂的生物合成。（3）抑制氧化酶和过氧化酶的活性，导致过氧化氢在细胞内过度聚积，引起真菌亚微结构变性和细胞坏死。（4）对白念珠菌则可抑制其从芽孢转变为具侵袭性菌丝的过程。
·抗菌谱 本药对多种深部真菌（如白念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生菌、球孢子菌、拟酵母菌）、某些表皮真菌及酵母菌等，均具有良好的抗菌作用。对革兰阳性球菌（如葡萄球菌、链球菌）和杆菌（如炭疽杆菌）也具有抗菌作用。
2.药动学本药口服吸收差，局部用药后主要停留在病变部位，吸收入体内甚少。口服1g后血药峰浓度仅1mg/L；单次静脉滴注0.4-1g后，血药峰浓度为2-5mg/L。在体内分布广泛，可渗透入发炎的关节、玻璃体及腹膜中，但在痰液、唾液中浓度低，对血-脑脊液屏障穿透性亦差。血浆蛋白结合率为90%。主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢产物。口服量的14%-22%主要以代谢产物随尿液排泄，其中不到1%的药物原形。口服量的50%以原形从粪便排出。半衰期α相约为0.4小时，半衰期β相约为2.1小时，终末半衰期为20-24小时。
相关参考
硝酸咪康唑的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次250-500mg，一日2次。疗程视病情而定。·静脉滴注用于深部真菌病，常用量一日600-1800mg（10-30mg/kg），分3次给予。具体如下：
硝酸咪康唑的不良反应1.血液偶可发生正红细胞性贫血、白细胞和血小板减少、高脂血症（如血胆固醇和三酰甘油升高）。静脉给药可引起血栓性静脉炎。2.胃肠道口服及静脉给药均可发生恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等。
硝酸咪康唑的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）孕妇。（3）1岁以下儿童。2.慎用：有心律失常史者（国外资料）。3.药物对妊娠的影响：动物实验表明，孕妇使用本药对胎儿有毒性，应禁用。美国
硝酸咪康唑的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与环孢素合用，可使后者的血药浓度升高，并增加发生肾毒性的危险。2.与口服抗凝药（如华法林、香草醛或茚满二酮类药）合用，可使这些药物作用增强，导致凝血酶原
硝酸咪康唑的给药说明1.过敏体质者首次使用本药时，必须进行严密观察，如有过敏征兆，应立即停药。2.本药用于治疗真菌性脑膜炎时，为达到治疗浓度，需辅以鞘内注射给药。3.静脉滴注开始可先给予小剂量200m
噻康唑的药理1.药效学本药属咪唑类广谱抗真菌药。对表皮癣菌、白念珠菌、酵母菌等均有抗菌活性；对毛发癣菌病、花斑糠疹和皮肤念珠菌病等病原菌，本药具有与咪康唑、克霉唑同等或更强的作用；对白念珠菌的抗菌活性
氟康唑的药理1.药效学本药为吡咯类抗真菌药，具有广谱抗真菌作用。本药的体外抗菌活性低于酮康唑，但其体内抗菌活性则明显高于其体外作用。·作用机制（1）通过降低细胞色素P450的活性，从而抑制真菌细胞膜麦
泊沙康唑的药理1.药效学本药为吡咯类抗真菌药，与伊曲康唑结构相似，具有广谱抗真菌活性。通过抑制羊毛甾醇14-α去甲基酶而抑制真菌麦角固醇的合成，对真菌细胞色素P450系统具有高选择性。与其他抗真菌药相
伊曲康唑的药理1.药效学本药为三氮唑衍生物，是一种合成的广谱抗真菌药。对浅部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性，其抗菌谱较酮康唑更广。·作用机制能高度选择性地抑制真菌细胞膜上依赖细胞色素P450的14
酮康唑的药理1.药效学本药为合成的咪唑类广谱抗真菌药，低浓度具有抑制真菌的作用，高浓度时具有杀灭真菌的作用。对血-脑脊液屏障穿透性差，故不宜用于治疗真菌性脑膜炎。·作用机制（1）干扰细胞色素P450的