氢化可的松的药理

Posted 2022-11-18 可的松

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氢化可的松的药理

1.药效学

本药为一种天然的短效糖皮质激素。糖皮质激素药可通过弥散作用进入靶细胞，与其受体相结合，形成类固醇-受体复合物，被激活的类固醇-受体复合物作为基因转录的激活因子，以二聚体的形式与DNA上特异性序列（称为"激素应答原件"）相结合，发挥其调控基因转录作用，增加mRNA的生成，以后者作为模板合成相应的蛋白质（绝大多数是酶蛋白），合成的蛋白质在靶细胞内实现皮质激素的生理和药理效应。生理剂量时可影响机体各物质代谢过程，参与调节糖、蛋白质、脂肪、核酸等代谢，并有一定的盐皮质激素样作用，能够保钠排钾，但作用较弱。本药则兼有较强的糖皮质激素及盐皮质激素的特性，故较适用于肾上腺皮质功能不全及失盐型先天性肾上腺增生症。药理剂量下还具有以下作用：（1）抗炎作用：糖皮质激素具有很强的抗炎作用，能抑制感染性、物理性、化学性、免疫性及无菌性炎症。可通过降低毛细血管的通透性等作用减轻渗出、水肿；通过抑制炎症细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、稳定溶酶体膜、阻止补体参与炎症反应以及炎症介质（如前列腺素、血栓素、白三烯）的合成与释放等作用缓解红、肿、热、痛等症状。本药的抗炎作用为可的松的1.25倍，在药理剂量时对感染性和非感染性炎症均有抑制作用。（2）免疫抑制作用：糖皮质激素可防止或抑制细胞介导的免疫反应、迟发型过敏反应。其抑制免疫的作用可能与诱导淋巴细胞DNA降解、影响淋巴细胞的物质代谢、诱导淋巴细胞凋亡及抑制核转录因子活性等因素有关。同时，糖皮质激素还能减少过敏介质的产生及释放，故可减轻过敏性症状。（3）抗毒素作用：能提高机体对有害刺激的应激能力，减轻细菌内毒素对机体的损害，缓解毒血症症状，对感染毒血症的高热有退热作用。退热机制可能与其抑制体温中枢对致热原的反应、稳定溶酶体膜、减少内源性致热原的释放有关。（4）抗休克作用：对中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有对抗作用。抗休克的作用与下列因素有关：①扩张痉挛收缩的血管和兴奋心脏，加强心肌收缩力。②抑制某些炎性因子的产生，减轻全身炎症反应综合征及组织损伤，使微循环血流动力学恢复正常，改善休克状态。③稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成。④提高机体对细菌内毒素的耐受力。（5）其它：糖皮质激素能刺激骨髓的造血功能，使红细胞和血红蛋白含量增加，大剂量可能使血小板增多并提高凝血因子Ⅰ浓度，从而缩短凝血时间。另外，糖皮质激素药还具有减轻结缔组织的病理增生，提高中枢神经系统兴奋性，促进胃酸及胃蛋白酶分泌等作用。

2.药动学

本药可自消化道迅速吸收，也可经皮肤吸收，尤其在皮肤破损处吸收更快。口服约1小时血药浓度达峰值，血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白结合。作用可持续1.25-1.5日。生物半衰期约为100分钟，主要经肝脏代谢，转化为四氢可的松和四氢氢化可的松，大多数代谢产物与葡萄糖醛酸结合，极少量以原形经尿排泄。