亮丙瑞林的药理

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亮丙瑞林的药理

1.药效学

本药为一种十肽促性腺素释放激素(GnRH)的高活性衍生物,是由9个氨基酸构成的肽类。本药能有效地抑制垂体-性腺系统的功能,对蛋白分解酶的抵抗力和对GnRH受体的亲和力都强于GnRH,促进黄体生成素(LH)释放的活性约为GnRH的20倍,对脑垂体-性腺功能的抑制作用也较GnRH强。用药初期,卵泡刺激素(FSH)、LH、雌激素或雄激素可出现短暂升高;随后,由于垂体的反应性降低,FSH、LH和雌激素或雄激素的分泌受到抑制(即选择性药物垂体切除和卵巢或睾丸药物去势治疗),从而对性激素依赖性疾病(如前列腺癌、子宫内膜异位症等)起到治疗作用。

2.药动学

本药口服无效,用于前列腺癌时,皮下注射12周起效。单次给予11.25mg,可使睾酮被抑制于去势水平至少达13周。血药浓度达峰时间(Tmax),肌内注射和皮下埋植分别为3-4小时和4小时,单次皮下注射3.75mg,Tmax为1-2日。本药总血浆蛋白结合率为43%-49%,分布容积为27L。本药在体内遇水可分解,产生4种降解产物,经肾排泄。单次皮下注射28日后,原形药物及代谢物的尿排泄率分别为2.9%、1.5%。

相关参考

亮丙瑞林的用法与用量

亮丙瑞林的用法与用量成人常规剂量·皮下注射1.子宫内膜异位症:一次3.75mg,每4周1次。如患者体重低于50kg,则一次1.88mg。初次给药应在月经周期的第1-5日开始。2.子宫肌瘤:一次1.88

亮丙瑞林的使用注意事项

亮丙瑞林的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药及GnRH衍生物或合成类似物有过敏史者。(2)原因不明的阴道出血者。(3)孕妇及计划怀孕的妇女。(4)哺乳期妇女。2.慎用:(1)伴有脊髓压迫者。(2)输

亮丙瑞林的给药说明

亮丙瑞林的给药说明1.本药不得静脉注射(会诱发血栓)。皮下注射时可选上臂、腹部、臀部,针头勿小于23号,注射后不得按摩注射部位。每次应更换注射部位,不宜在同一部位反复注射。2.本药每3.75mg溶于附

戈那瑞林的药理

戈那瑞林的药理1.药效学本药为一种人工合成的10肽促性腺激素释放激素(GnRH)。本药与垂体促性腺激素分泌细胞膜的特异受体结合后,通过打开细胞膜钙离子通道及激活蛋白激酶C与基因转录,促进促性腺激素的生

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戈舍瑞林的药理1.药效学本药是一种合成的十肽促性腺素释放激素(GnRH)强效类似物。可促使脑垂体释放黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH),其作用比天然激素强40-200倍。本药对脑垂体的作用取决于

戈那瑞林的不良反应

戈那瑞林的不良反应1.消化系统少见胃肠道反应,如恶心、腹痛或腹部不适。2.过敏反应有报道,可发生全身性或局部性过敏,如支气管痉挛等、荨麻疹、面部潮红、瘙痒等。3.泌尿生殖系统可引起多囊卵泡形成及多胎妊

戈舍瑞林的给药说明

戈舍瑞林的给药说明1.常用的注射部位为上腹壁,但也可在下腹中线,?ahref='http://www.baiven.com/baike/223/305038.html'target='_blank's

戈舍瑞林的用法与用量

戈舍瑞林的用法与用量成人常规剂量·皮下注射本药长效制剂,一次3.6mg,腹壁皮下注射,每4周1次。[国外用法用量参考]成人常规剂量·皮下注射1.前列腺癌:一次3.6mg长效制剂,每4周1次;或10.8

戈那瑞林的用法与用量

戈那瑞林的用法与用量成人常规剂量·静脉注射1.垂体兴奋试验:一次25μg(女性)或100μg(男性),溶于生理盐水2ml内静脉注射,分别于注射前、注射后25、45、90、180分钟测定LH、FSH值。

戈那瑞林的临床应用

戈那瑞林的临床应用1.用作垂体兴奋试验,以鉴别诊断生育障碍病因(下丘脑性或垂体性):如性腺萎缩导致的性腺功能不足、乳溢性闭经、原发性和继发性闭经、绝经和早熟绝经、垂体肿瘤、垂体的器官损伤事实上的下丘脑