醋酸去氨加压素的药理
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醋酸去氨加压素的药理
1.药效学本药为去氨加压素的醋酸盐，是血管升压素的衍生物。去氨加压素具有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用，其抗利尿作用/加压作用比是加压素的2000至3000倍，作用维持时间也较加压素长（可达6-24小时），对神经垂体功能不足引起的中枢性尿崩症具有良好的抑制作用，可减少尿量，提高尿渗透压，降低血浆渗透压。此外，本药的催产素活性明显减弱，仅为精氨酸加压素的1.3%-25%。
血友病A患者缺乏FⅧ:C，血管性血友病患者vWF抗原缺乏（或结构异常）。FⅧ:C和vWF以复合物的形式存在于血浆中，前者具有凝血活性，被激活后参与因子Ⅹ的内源性激活；后者作为一种粘附分子，参与血小板与内皮的粘附，并有稳定及保护FⅧ:C的作用。本药可促进内皮细胞释放FⅧ:C，也可促进vWF释放而增加FⅧ:C的稳定性，使FⅧ:C活性升高，故可用于治疗血友病A和血管性血友病。
2.药动学本药经鼻、舌下、口腔或口服给药均能迅速吸收，皮下或肌内注射吸收迅速而完全。本药经鼻给药1小时、或口服给药1-2小时产生抗利尿作用，口服4-7小时达最大效应。达血药浓度峰值时间（Tmax）分别为：口服54-90分钟、经鼻给药30-240分钟、皮下给药87分钟，按0.3μg/kg静脉给药后为60分钟。多次给药，抗利尿作用的持续时间分别为：口服6-12小时、经鼻给药5-24小时。血药浓度峰值（Cmax）和血药浓度-时间曲线下面积（AUC）不随剂量成比例增加。经鼻给药的生物利用度约为10%-20%；口服给药后，大部分药物在胃肠道内被破坏，生物利用度仅为0.08%-0.16%，但能产生足够的抗利尿作用；皮下注射的生物利用度约为静脉注射85%。本药不能透过血-脑脊液屏障，分布容积为0.2-0.3L/kg。研究显示本药不经肝脏代谢。经鼻给药后的血浆半衰期变化较大，约为24-240分钟，平均90分钟；静脉注射本药2-20μg后，血浆半衰期约为50-158分钟（呈剂量依赖性）。静脉注射后24小时内，尿液中检测到的药物原形为给药量的45%。
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醋酸去氨加压素的不良反应1.心血管系统偶见血压升高、紫绀、心肌缺血。高剂量时可见血压一过性降低、反射性心动过速、给药时面部潮红。极少数患者可引起脑血管或冠状血管血栓形成。2.精神神经系统常见头痛（＞1
醋酸去氨加压素的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.中枢性尿崩症：开始一次100μg，一日1-3次，以后根据疗效调整剂量。多数患者的适宜剂量为一次100-200μg，一日3次。一日总量为200-120
醋酸去氨加压素的临床应用1.主要用于治疗中枢性尿崩症以及颅外伤或手术所致暂时性尿崩症。2.用于尿崩症的诊断和鉴别诊断。3.治疗夜间遗尿症（6岁或6岁以上的患者）。4.用于肾脏浓缩功能试验。5.治疗甲型
醋酸去氨加压素的给药说明1.本药不能缩短因血小板明显减少而引起的出血时间延长。2.对防腐剂过敏者禁用本药。3.治疗夜间遗尿症时，用药前1小时至用药后8小时内需限制饮水量；当用于诊断检查以及肾脏浓缩功能
醋酸去氨加压素的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与洛哌丁胺合用可使本药血药浓度上升3倍，增加了发生水潴留/低钠血症的概率。2.辛伐他汀、吲哚美辛增强患者对本药的反应，但不影响本药作用持续时间。
醋酸去氨加压素的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）ⅡB型血管性血友病患者。（3）习惯性或精神性烦渴症患者。（4）心功能不全者。（5）不稳定性心绞痛患者。（6）因其它疾病需服利尿药的患者
特利加压素的药理1.药效学本药为赖氨酸加压素的前体物质，自身无活性，注射给药后，其分子中的甘氨酰基被酶催化水解而缓慢转化为赖氨酸加压素，获得加压素的生理活性。本药可使内脏血管及平滑肌收缩，可减少肝脏的
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鞣酸加压素的使用注意事项1.禁忌症：（1）对加压素或本药过敏者（国外资料）。（2）动脉硬化患者。（3）心力衰竭患者。（4）冠状动脉疾病患者。（5）高血压患者。（6）慢性肾炎氮质潴留时（国外资料）。（7
鞣酸加压素的不良反应1.本药注射液经静脉或动脉给药后可出现室性心律不齐，末梢血管注射后可致皮肤坏疽。注射部位易出现血栓及局部刺激，在同一部位重复肌内注射，可引起局部严重炎症反应，故应注意更换注射部位。