盐酸噻氯匹定的药理

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盐酸噻氯匹定的药理

1.药效学

本药为血小板聚集抑制药。血小板的活化受多种因素的影响,其中二磷酸腺苷(ADP)起关键作用。当ADP与其特异性受体结合后,可活化血小板膜表面的凝血因子Ⅰ受体(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa),使后者结合凝血因子Ⅰ而致血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可释放ADP,导致血小板进一步聚集(Ⅱ期聚集)。本药对ADP诱导的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有较强而持久的抑制作用。此外,本药还可降低凝血因子Ⅰ浓度和血粘度。上述作用有利于防治血管性疾病。

本药与阿司匹林、双嘧达莫等药不同,不仅抑制血小板聚集激活因子,而且可抑制聚集过程本身。被认为是目前较好的广谱血小板聚集抑制药,是经美国FDA批准的,能降低脑卒中危险率的抗血小板聚集药。

2.药动学

本药口服后80%以上由肠道迅速吸收。口服250mg,血药浓度达峰时间为2小时,峰浓度为1.33-1.99mmol/L。常规用药2日后即可抑制血小板聚集,但临床明显起效(抑制大于50%)时间在4日内,而达最强作用(抑制大于60%-70%)则需用药8-11日。蛋白结合率高达98%(主要与血中白蛋白及脂蛋白结合)。本药由肝脏代谢,其代谢产物随尿液及粪便的排泄率分别为60%、25%。消除半衰期受年龄和给药方式的影响:单次给药250mg,20-43岁者为7.9小时,65-76岁者为12.6小时;多次给药(一次250mg,一日2次),20-43岁者约4日,65-76岁者约5日。停药后出血时间及其它血小板功能多于1-2周内恢复正常。

相关参考

盐酸噻氯匹定的用法与用量

盐酸噻氯匹定的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一次250mg,一日2次,连用3日后,改为一日1次维持治疗,一般3日内即可抑制ADP诱导的血小板聚集(达正常值的50%以下),或一次250mg,一日1次

盐酸噻氯匹定的使用注意事项

盐酸噻氯匹定的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)血友病、近期溃疡病、近期出血或其它出血性疾病患者。(3)出血时间延长者。(4)白细胞总数减少、血小板减少或有粒细胞减少病史者。(5)严重

盐酸噻氯匹定的给药说明

盐酸噻氯匹定的给药说明1.因本药的预防作用及不良反应均较阿司匹林强,故常用于对阿司匹林不能耐受或使用阿司匹林后出现血栓栓塞的患者。2.无血常规检查及肝肾功能监测条件时,用药的安全性将受影响。3.对严重

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