盐酸噻氯匹定的药理
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盐酸噻氯匹定的药理
1.药效学本药为血小板聚集抑制药。血小板的活化受多种因素的影响,其中二磷酸腺苷(ADP)起关键作用。当ADP与其特异性受体结合后,可活化血小板膜表面的凝血因子Ⅰ受体(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa),使后者结合凝血因子Ⅰ而致血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可释放ADP,导致血小板进一步聚集(Ⅱ期聚集)。本药对ADP诱导的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有较强而持久的抑制作用。此外,本药还可降低凝血因子Ⅰ浓度和血粘度。上述作用有利于防治血管性疾病。
本药与阿司匹林、双嘧达莫等药不同,不仅抑制血小板聚集激活因子,而且可抑制聚集过程本身。被认为是目前较好的广谱血小板聚集抑制药,是经美国FDA批准的,能降低脑卒中危险率的抗血小板聚集药。
2.药动学本药口服后80%以上由肠道迅速吸收。口服250mg,血药浓度达峰时间为2小时,峰浓度为1.33-1.99mmol/L。常规用药2日后即可抑制血小板聚集,但临床明显起效(抑制大于50%)时间在4日内,而达最强作用(抑制大于60%-70%)则需用药8-11日。蛋白结合率高达98%(主要与血中白蛋白及脂蛋白结合)。本药由肝脏代谢,其代谢产物随尿液及粪便的排泄率分别为60%、25%。消除半衰期受年龄和给药方式的影响:单次给药250mg,20-43岁者为7.9小时,65-76岁者为12.6小时;多次给药(一次250mg,一日2次),20-43岁者约4日,65-76岁者约5日。停药后出血时间及其它血小板功能多于1-2周内恢复正常。
相关参考
盐酸噻氯匹定的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一次250mg,一日2次,连用3日后,改为一日1次维持治疗,一般3日内即可抑制ADP诱导的血小板聚集(达正常值的50%以下),或一次250mg,一日1次
盐酸噻氯匹定的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)血友病、近期溃疡病、近期出血或其它出血性疾病患者。(3)出血时间延长者。(4)白细胞总数减少、血小板减少或有粒细胞减少病史者。(5)严重
盐酸噻氯匹定的给药说明1.因本药的预防作用及不良反应均较阿司匹林强,故常用于对阿司匹林不能耐受或使用阿司匹林后出现血栓栓塞的患者。2.无血常规检查及肝肾功能监测条件时,用药的安全性将受影响。3.对严重
盐酸噻氯匹定的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与茶碱合用,可降低后者的清除率,升高其血药浓度,从而有过量的危险,故用药期间及用药后应调整后者的剂量,必要时应监测后者的血药浓度。2.与其它血小板聚集
盐酸沙格雷酯的使用注意事项1.禁忌症:(1)出血患者(如血友病、毛细血管脆弱症、消化性溃疡、尿道出血、咯血、玻璃体出血等)。(2)孕妇及可能已怀孕的妇女。2.慎用:(1)既往使用同类药物(如盐酸噻氯匹
依替非巴肽的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与阿加曲班、噻氯匹定、双嘧达莫、低分子肝素、萃布地尼(TREPROSTINIL)、尕古树脂(GUGGUL)、维生素A、软骨素、多昔单抗、非甾体类抗炎药(
苯妥英钠的药物相互作用·药物-药物相互作用1.抗凝药(如香豆素类、噻氯匹定)、磺胺类、西咪替丁、甲硝唑、氯霉素、克拉霉素、异烟肼、吡嗪酰胺、氟康唑、维生素B6、保泰松、氯苯那敏、舍曲林、地昔帕明、奈法
复方福尔可定的药理1.药效学本药成分中的福尔可定属中枢性镇咳药,可选择性作用于延髓咳嗽中枢,抑制咳嗽。盐酸苯丙烯啶是具有中枢镇定及抗毒蕈碱作用的强效H受体拮抗药,可竞争性、可逆性地阻断组胺受体,消除组
丙环定的药理1.药效学本药的药理作用与苯海索相似,具有中枢抗胆碱作用,可直接松弛平滑肌,还有潜在的散瞳和抑制唾液分泌的作用。2.药动学本药口服的生物利用度为75%,作用可持续1-4小时。蛋白结合率高,
可乐定的药理1.药效学本药为中枢性α2受体激动药,作用机制为:(1)通过激活延脑突触后膜α2肾上腺素受体,使中枢交感冲动传出减少,周围血管阻力降低,心率减慢;同时激活周围血管α2受体,使儿茶酚胺释放减