羟考酮的药理
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羟考酮的药理
1.药效学本药为半合成的纯阿片受体激动药，其药理作用及作用机制与吗啡相似，主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用，镇痛效力中等。本药也可通过直接作用于延髓的咳嗽中枢而起镇咳作用。此外，本药还具有抗焦虑、镇静作用。
2.药动学本药口服吸收迅速，1小时后达最大效应，单剂作用可持续3-4小时（控释制剂作用可持续12小时）。速释制剂口服血药浓度达峰时间为1.6小时，生物利用度为60%-87%；控释制剂口服血药浓度达峰时间为2.1-3.2小时，生物利用度为50%-87%。用药剂量与血药峰值浓度、曲线下面积（AUC）成比例变化。老年人AUC较年人增加15%。在调整体重的基础上，女性血药浓度平均比男性高25%。本药进入体内后可分布于骨骼肌、肝脏、肠道、肺、脾和脑组织中。总蛋白结合率为45%。静脉给药后分布容积为2.6L/kg。
本药在肝脏广泛代谢，代谢产物为有活性的去甲羟考酮和羟氢吗啡酮。其中去甲羟考酮为主要代谢产物，其曲线下面积为本药的60%；羟氢吗啡酮系经细胞色素P450 2D6（CYP2D6）代谢而成，具有镇痛作用，但血药浓度低。本药主要经肾脏排泄，总体清除率为0.8L/min。口服速释制剂20mg时消除半衰期为3.2小时，口服控释制剂时消除半衰期为4.5-8小时。肾功能不全时羟考酮和去甲羟考酮血药浓度峰值分别增高约50%和20%，羟考酮、去甲羟考酮和羟氢吗啡酮的AUC分别增高约60%、60%和40%，消除半衰期可延长1小时；肝功能不全时血药浓度峰值可增加40%，曲线下面积（AUC）增加90%，消除半衰期可延长2小时。
相关参考
羟考酮的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.一般镇痛：使用本药控释片，每12小时1次，剂量取决于患者疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。调整剂量时，只调整每次用药剂量而不改变用药次数，调整幅度是在上一次用
羟考酮的给药说明1.本药为国家特殊管理药品，必须按国家有关条例严格管理。2.约有7%的高加索人、3%的黑种人和1%的亚洲人体内不能检测到细胞色素P4502D6或对其缺乏代谢，这类患者使用本药时镇痛效果
羟考酮的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）可疑或确诊的麻痹性肠梗阻患者。（3）慢性支气管哮喘或慢性阻塞性呼吸道疾病者。（4）高碳酸血症患者。（5）明显呼吸抑制者（包括缺氧性呼吸抑制）。
美沙酮的药理1.药效学常用其盐酸盐。本药为人工合成的阿片受体激动药，主要作用于μ受体。本药起效慢、作用时间长，适用于慢性疼痛，镇痛效力与吗啡相当；对急性创伤痛常缓不济急，故少用。本药也能产生呼吸抑制、
丙酸睾酮的药理1.药效学本药的雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。进入人体后先经5α还原酶转化为双氢睾酮（Dihydrotestosterone），以后再与细胞受体结合进入细胞核，与染色质作用，激活
十一酸睾酮的药理1.药效学本药为天然雄激素睾酮的十一酸酯，为治疗睾酮缺乏的雄激素类药。药物进入体内后分解为睾酮，睾酮及以睾酮为前体产生的双氢睾酮作用于激素敏感器官和组织的雄激素受体，发挥促进男性生长、
纳曲酮的药理1.药效学本药为阿片受体拮抗剂，对μ,δ,κ三种阿片受体均有阻断作用，作用与纳洛酮相似，能明显减弱或完全阻断阿片受体，甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。本药能解除对阿片的身体依赖性
胺碘酮的药理1.药效学本药常用其盐酸盐，属于Ⅲ类抗心律失常药，同时还具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞功能，以及轻度Ⅰ类及Ⅳ类抗心律失常特性。本药通过阻滞钠通道减慢心室内传导；通过阻断β肾上腺素
吡喹酮的药理1.药效学本药为广谱抗蠕虫药，其作用机制主要为：（1）使虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，血药浓度达1mg/L以上时，虫体立即强烈挛
纳洛酮的药理1.药效学本药为阿片受体拮抗药，对阿片样物质和内源性阿片样物质有特异性拮抗作用，对巴比妥类药物引起的呼吸抑制无对抗作用。本药通过对内源性阿片样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴