秋水仙碱的药理
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秋水仙碱的药理
1.药效学本药是从百合科植物秋水仙(Colchicine autumnale)的球茎和种子中提出的一种生物碱。痛风性关节炎的炎症反应是关节液和关节滑膜的中性粒细胞趋化、聚集并吞噬尿酸盐,以及释放一些炎性介质所致。本药可控制关节局部的疼痛、肿胀及发红炎症反应,其作用机制为:(1)与中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性粒细胞的趋化、粘附和吞噬作用。(2)抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性粒细胞释放前列腺素和白三烯。(3)抑制局部细胞产生白细胞介素-6等。本药不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。
2.药动学本药口服后吸收迅速,服药后0.5-2小时达血药浓度峰值(Cmax),口服2mg后Cmax为2.2ng/ml。治疗急性痛风一般于口服后12-24小时起效,90%的患者在服药24-48小时疼痛消失,疗效持续48-72小时。肝病患者口服本药2mg后很快达到Cmax,但也很快消失,而痛风患者消失较缓慢。静脉注射本药后可在血清、尿液及外周血的中性粒细胞内测出,在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血药浓度,并可维持10日。本药蛋白结合率低,为10%-34%。在肝内代谢,经胆汁和肾脏(10%-20%)排出,肝病患者的肾脏排泄增加。停药后药物排泄可持续10日。
相关参考
秋水仙碱的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.治疗痛风性关节炎的急性发作:常用量为每1-2小时服0.5-1mg,直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐。一般约需3-5mg,24小时内不宜超过6mg。痛风症
秋水仙碱的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者(国外资料)。(2)骨髓增生低下者。(3)小于2岁的儿童。(4)孕妇。(5)哺乳期妇女。2.慎用:(1)心功能不全者。(2)胃肠道疾病患者(如消化性
秋水仙碱的给药说明1.本药不良反应严重,不宜用作长期预防痛风性关节炎发作的药物。2.尽量避免静脉注射或长期口服给药,禁止同时静脉及口服给药。3.静脉注射本药只用于禁食病人(如手术后的痛风发作),药液注
秋水仙碱的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可使中枢神经抑制药增效,拟交感神经药的反应性加强。2.本药与灰黄霉素联用,可加重血卟啉代谢障碍。3.糖皮质激素可减轻本药的骨髓抑制等不良反应。4.维生
胃肠道反应剧烈,常见食欲减退、恶心、呕吐、短暂性腹痛和腹泻等,出现的概率达50%以上,这些反应常是本品中毒的首先表现,一旦出现即应停药。长期用药可有粒细胞或血小板减少、骨髓抑制或再生障碍性贫血。其他可
胃肠道反应剧烈,常见食欲减退、恶心、呕吐、短暂性腹痛和腹泻等,出现的概率达50%以上,这些反应常是本品中毒的首先表现,一旦出现即应停药。长期用药可有粒细胞或血小板减少、骨髓抑制或再生障碍性贫血。其他可
关节炎发作时,口服初始剂量1mg,以后每次0.5mg,1~2小时1次,至剧痛缓解为止,或出现恶心、腹痛、腹泻等胃肠道症状时停用。24小时内总量不得超过6~8mg。缓解症状所需剂量一般接近极量。症状一般
关节炎发作时,口服初始剂量1mg,以后每次0.5mg,1~2小时1次,至剧痛缓解为止,或出现恶心、腹痛、腹泻等胃肠道症状时停用。24小时内总量不得超过6~8mg。缓解症状所需剂量一般接近极量。症状一般
鲜黄花菜中含有一种叫秋水仙碱的化学成分。这种成分本身并无毒性,但是当它进入人体被氧化后,会迅速生 成二秋水仙碱,这是一种剧毒物质。成年人如果一次食入0.1~0.2毫克秋水仙碱(相当于鲜黄花50~10
鲜黄花菜中含有一种叫秋水仙碱的化学成分。这种成分本身并无毒性,但是当它进入人体被氧化后,会迅速生成二秋水仙碱,这是一种剧毒物质。成年人如果一次食入01~0 2毫克秋水仙碱(相当于鲜黄花50~10