奥美沙坦酯的药理
Posted 浓度
篇首语：骏马是跑出来的，强兵是打出来的。。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理，主要介绍了奥美沙坦酯的药理相关的知识，希望对你有一定的参考价值。
奥美沙坦酯的药理
1.药效学本药为非肽类血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体（AT1型）阻滞药。与血管紧张素转换酶抑制药（ACEI）相比，本药不引起ACEI所致的干咳、皮疹和血管神经性水肿等，不良反应小，具有强而持久的降压作用。
AngⅡ为肾素-血管紧张素-醛固酮系统中重要的物质，有收缩血管、刺激醛固酮合成、激动心脏、促进肾脏对钠的再吸收等功能。
本药通过选择性阻断AngⅡ与血管平滑肌AT1受体结合，从而拮抗AngⅡ的作用，抑制肾素分泌的负反馈调节，导致血浆肾素活性升高和循环AngⅡ浓度升高，但这对本药的降压效果无明显影响。
2.药动学本药口服后1周开始起效，最大降压效应的时间为2-4周。单次或多次用药，持续时间均约24小时。健康受试者一次口服本药20mg、40mg、80mg后，血药浓度达峰时间为1.4-2.8小时，峰浓度分别为450ng/ml、725ng/ml、1200ng/ml，谷浓度分别为19ng/ml、35ng/ml、62ng/ml，平均曲线下面积（AUC）分别为2613（ng·h）/ml、4229（ng·h）/ml、9330（ng·h）/ml。健康受试者静脉注射2mg、4mg、8mg、16mg后，血药浓度达峰时间为10分钟，峰浓度分别为543ng/ml、1092ng/ml、2078ng/ml、4829ng/ml。静脉给药4mg、8mg后，AUC分别为2906（ng·h）/ml、5370（ng·h）/ml。本药口服生物利用度为26%，进食不影响生物利用度。动物研究资料表明，少量药物可通过血-脑脊液屏障和胎盘。分布容积为17L。总蛋白结合率为99%。药物主要通过肠壁代谢，其代谢产物为有活性的脱酯奥美沙坦。口服后，肾脏清除率为0.5-0.8L/h，排泄率为35%-50%，胆汁排泄率为50%-65%，半衰期为12-18小时。静脉给药1-32mg后，肾脏清除率为0.5-0.6L/h，排泄率为35%-49%，半衰期为8-13小时。
相关参考
奥美沙坦酯的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）孕妇。（以上均为国外资料）2.慎用：（1）对ACEI、阿司匹林和（或）青霉素过敏者。（2）有发生血管性水肿的危险的患者。（3）有因喉部喘鸣
奥美沙坦酯的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与甘草合用，可降低AngⅡ受体拮抗药的疗效，可能的机制是甘草可引起高盐皮质激素效应。2.与麻黄合用，可降低AngⅡ受体拮抗药的疗效，可能的机制是麻黄中麻
坎地沙坦酯的药理1.药效学本药在体内迅速被水解成活性代谢产物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素Ⅱ-1型受体（AT1）拮抗药，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管
坎地沙坦酯的不良反应1.心血管系统发生率小于5%的有可见头晕或起立时头晕、蹒跚、心悸、发热，期前收缩、心房颤动，罕见的不良反应有心绞痛、心肌梗死。2.精神神经系统（1）发生率小于5%的有：头痛、头重、
坎地沙坦酯的给药说明1.双侧或单侧肾动脉狭窄的患者，使用作用于肾素-血管紧张素系统的药物时，由于肾血流和滤过压的降低，可能使肾功能不全的危险性增加。除非治疗必需，否则应尽量避免服用本药。2.本药可能加
坎地沙坦酯的用法与用量成人常规剂量·口服给药：通常剂量为一次4-8mg，一日1次，必要时可增至一次12mg，一日1次。肾功能不全时剂量严重肾功能不全者如过度降压，有可能使肾功能恶化，因此应从一次2mg
坎地沙坦酯的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）妊娠或计划妊娠的妇女。（3）严重肝功能不全或胆汁淤积者。2.慎用：（1）有药物过敏史者。（2）双侧或单侧肾动脉狭窄患者。（3）肝功能不全者
坎地沙坦酯的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与保钾利尿药（螺内酯、氨苯蝶啶等）或补钾药合用时，由于本药对醛固酮分泌有抑制作用，加之保钾利尿药对钾排泄的抑制作用，而出现血清钾浓度升高，肾功能不全者尤
奥美拉唑的药理1.药效学本药为具有脂溶性的质子泵抑制药，呈弱碱性，易浓集于酸性环境中，能特异性地作用于胃壁细胞质子泵所在部位，并转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与质子泵的巯基呈不可逆结合，生成
依普罗沙坦的药理1.药效学依普罗沙坦为非肽类AT1选择性血管紧张素Ⅱ受体拮抗药，无内在激动活性，口服有效。·作用机制通过选择性结合AT1型血管紧张素Ⅱ受体，阻滞血管紧张素Ⅱ的升压效应。2.药动学本药口