阿西美辛的药理
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阿西美辛的药理
1.药效学本药属吲哚类非甾体类抗炎药，为对症治疗药物。本药可抑制炎症组织的蛋白变性，稳定溶酶体膜，抑制蛋白酶释放，抑制肥大细胞释放组胺，抑制花生四烯酸转化为前列腺素，拮抗5-羟色胺和缓激肽等炎性介质。从而抑制炎症反应、减少渗出、减轻组织损伤、提高痛阈、增加皮肤血流量和促进散热，起到其抗炎、镇痛和解热的作用。其抗炎、镇痛作用均有较好的量效关系。
此外，本药可通过抑制血小板的前列腺素，减少血栓素A2的形成，起到抑制血小板聚集，预防血栓性病变的作用。
本药为吲哚美辛替代药物，与后者比较，本药疗效较好，胃肠道不良反应较少。
2.药动学本药口服后吸收快而完全。重复给药后生物利用度几乎达100%。口服6小时后达稳态，在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分浓度均明显高于血液中浓度并达到有效的治疗浓度。药物口服吸收后经肝脏代谢，其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后，本药和吲哚美辛的血药浓度比率约为1:1。本药及其主要代谢产物吲哚美辛的血药浓度达峰时间分别为2.4小时和4小时，半衰期分别为1.1小时和7.1小时，血浆蛋白结合率为87.6%-93.7%。本药约40%以原形药由肾脏排泄，其余有活性的代谢物（吲哚美辛）和无活性代谢物则由胆汁随粪便排泄。
相关参考
阿西美辛的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药和吲哚美辛（国外资料）及其它非甾体类抗炎药或止痛药过敏者。（2）哮喘、花粉症、粘膜水肿或慢性呼吸道疾病患者（有发生过敏反应的危险）。（3）造血功能障碍者。
阿西美辛的临床应用1.用于多种急、慢性炎性关节炎，如类风湿关节炎、强直性脊柱炎、骨性关节炎、痛风性关节炎、反应性关节炎、赖特综合征、银屑病关节炎及儿童慢性关节炎等。2.用于控制肌炎（如皮肌炎、多发性肌
阿西美辛的给药说明1.通常情况按常规剂量给药，但应根据病情（病期或症状轻重）调整用药剂量。2.本药应于餐后立即服用或用餐时服药。3.本药与其它中枢神经系统药物合用或饮酒时使用本药应特别谨慎。4.用药期
阿西美辛的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与青霉素合用，本药的排泄减少，青霉素的清除延迟。2.丙磺舒可使本药的清除减慢。3.本药与肝素、口服抗凝药、溶栓药合用时，可与这些药竞争结合蛋白，使后者
吲哚美辛的药理1.药效学本药为非甾体类抗炎药，具有抗炎、解热及镇痛作用。其作用机制为抑制环氧酶而减少前列腺素的合成，抑制炎症组织痛觉神经冲动的形成，以及抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的
洛索洛芬的药理1.药效学本药为芳基丙酸类非甾体类抗炎药物，具有镇痛、抗炎及解热作用。动物实验证实，本药镇痛强度是吲哚美辛的10-20倍；也比选择性COX-2抑制药强。其抗炎和解热作用与吲哚美辛相当。本
普拉洛芬的药理1.药效学本药系丙酸衍生物，为非甾体类抗炎镇痛药，主要通过抑制前列腺素的生物合成而发挥解热、镇痛、抗炎作用。对TTG引起的家兔发热，本药较吲哚美辛、布洛芬、阿司匹林具有更强的抑制作用，而
舒林酸的药理1.药效学本药结构与吲哚美辛相似，是活性极小的前体药。本药进入人体后代谢为硫化物，该硫化物可抑制环氧酶（抑制作用较母体药舒林酸强500倍）、减少前列腺素合成，具有消炎、镇痛、解热的作用。疗
萘普生的药理1.药效学本药为非甾体类抗炎镇痛药，化学结构与吲哚美辛很相似，通过抑制前列腺素的合成而起到抗炎、镇痛、解热的作用。其作用特点是：（1）本药是活性很小的前体药物（硫氧化物），进入人体后代谢为
芬布芬的药理1.药效学本药为一种长效非甾体类抗炎药（NSAIDs），其作用机制为进入体内后代谢为联苯乙酯，后者通过抑制环氧合酶活性而减少前列腺素的合成。动物实验表明，本药的抗炎镇痛作用弱于吲哚美辛，但