紫杉醇的药理
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紫杉醇的药理
1.药效学本药是从短叶紫杉（Taxus brevis）中提取或半合成的一种抗癌药。可作用于细胞微管/微管蛋白系统，促进微管蛋白装配成微管，但同时抑制微管的解聚，从而导致微管束的排列异常，形成星状体，使纺锤体失去正常功能，从而导致细胞死亡。本药还可在缺少三磷酸鸟苷（GTP）与微管相关蛋白（MAP）的条件下，诱导形成无功能的微管。
在体外人瘤株筛选和实验动物中本药对多种肿瘤均有效，属于广谱抗肿瘤药。对顺铂、多柔比星耐药者，使用本药也有效。
体外实验证明，本药具有放射增敏作用，可能使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。
2.药动学本药静脉滴注后，血药浓度峰值（Cmax）为435-802ng/ml，滴注结束6-12小时后，血药浓度仍可达到具有细胞毒活性水平（85ng/ml）。血浆蛋白结合率为89%-98%。在血浆内消除呈二室模型，清除半衰期为5.3-17.4小时。主要在肝脏代谢，经胆汁随粪便排泄，仅有少量（约占给药量的13%）以原形从尿中排出。
相关参考
多西他赛的药理1.药效学本药属紫杉醇类，为细胞周期特异性抗肿瘤药，可特异性作用于M期细胞。本药可促进小管聚合成为稳定的微管，并抑制其解聚，以显著减少小管的数量，也可通过破坏微管的网状结构，抑制细胞有丝
蛋白结合紫杉醇的使用注意事项1.禁忌症：（l）对紫杉醇或人血白蛋白过敏者。（2）中性粒细胞计数低于1.5×109/L者。（以上均选自国外资料）2.慎用：（l）肝、肾功能不全患者。（2）骨髓抑制患者。（
紫杉醇的不良反应1.血液骨髓抑制是本药主要的剂量限制性毒性。常见中性粒细胞减少，严重中性粒细胞减少率为47%，最低值一般在给药后8-10日出现，通常停药后能很快恢复。贫血较常见。少见血小板减少，严重血
紫杉醇的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注1.单药治疗：一次135-200mg/m2，静脉滴注3小时，每3周1次。如配合使用G-CSF，剂量可达250mg/m2。也可采用每周方案，即一次50-80mg/
蛋白结合紫杉醇的不良反应[国外不良反应参考]1.心血管系统可引起心电图异常、水肿、血压降低。2.中枢神经系统常见疲乏、虚弱、嗜睡和不适，还可见感觉神经病变（与剂量相关）。3.呼吸系统可见咳嗽和呼吸困难
紫杉醇的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）白细胞计数低于1.5×109/L的严重骨髓抑制者。（3）中性粒细胞计数低于1×109/L的艾滋病相关性卡波西肉瘤（Kaposi's肉瘤）患者（
紫杉醇的给药说明1.配制本药时需戴手套。如皮肤接触本药，应立即用肥皂彻底清洗；眼睛或粘膜接触本药，应用水彻底冲洗。2.患者用药时必须住院，使用前须备有抗过敏的药物以及相应的抢救器械。为预防可能发生的过
紫杉醇的药物相互作用·药物-药物相互作用1.奎奴普丁/达福普汀可通过抑制细胞色素P4503A4而增加本药的血药浓度，进而增加本药的不良反应。2.与曲妥珠单抗合用，曲妥珠单抗的血清谷浓度水平增加约1.5
左旋多巴的药理1.药效学本药为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺（DA）等的前体，其本身并无药理活性，可通过血-脑脊液屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广，故本
奋乃静的药理1.药效学本药属吩噻嗪类药，药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病的药理学效价较氯丙嗪强6-10倍，镇吐作用较强，镇静作用较弱，毒性较低，但可产生较严重的锥体外系症状。2.药动学肌内注射本药治疗急