普卢利沙星的药理
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普卢利沙星的药理
1.药效学普卢利沙星（NM 441）为氟喹诺酮类前体物，口服后被迅速水解为具有活性的代谢产物羧酸噻唑托奎啉衍生物（NM 394），后者在体内外都具有广谱抗菌活性。
·作用机制 本药主要作用于细菌DNA，通过阻碍DNA拓扑异构酶使细菌DNA无法形成超螺旋，造成染色体的不可逆损害，导致细菌无法分裂繁殖。
·抗菌谱 本药对革兰阴性菌和阳性菌均有良好的抗菌活性。本药对革兰阳性菌的抗菌活性与氧氟沙星和环丙沙星相同，比托氟沙星和司氟沙星稍低，对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌和粪肠球菌有一定的抗菌活性。本药对革兰阴性菌的活性与托氟沙星和环丙沙星相当，大于司氟沙星和氧氟沙星，对喹诺酮敏感的铜绿假单胞菌、沙雷菌属、肠杆菌属等革兰阴性菌具有较强的抗菌活性。本药抗厌氧菌的活性与环丙沙星相同，对致病性分枝杆菌的抗菌活性比氧氟沙星稍低。
2.药动学本药口服吸收良好。单剂空腹口服本药100mg、200mg和400mg后，达峰时间为0.5-1.25小时，平均NM 394峰浓度分别是0.7μg/ml、1.1μg/ml和1.9μg/ml，口服本药一次300mg，一日2次，浓度-时间曲线下面积为10（μg·h）/ml。本药主要在小肠中上部吸收，食物和牛奶可以延迟本药的吸收。本药总蛋白结合率为45%，在胆道及女性生殖系统（如阴道、宫颈、子宫肌层、子宫内膜和卵巢组织）中的药物浓度比相应的血药浓度高，唾液中本药浓度约为血药浓度的20%。本药在血液和肝脏中代谢为有活性的NM 394而发挥抗菌活性。约40%-50%药物从肾脏排泄，约50%从粪便排出，半衰期为7-9小时。
相关参考
普卢利沙星的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药：一日总量200-600mg，分2-3次服用，对多种细菌感染有效。为了维持药物血药浓度不低于最低抑菌浓度，建议一日总量400mg，至少分
普卢利沙星的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与丙磺舒合用时本药活性代谢产物的半衰期延长，浓度-时间曲线下面积显著增加。2.与茶碱合用时茶碱的半衰期延长，浓度-时间曲线下面积增加，清除率降低，可能与
普卢利沙星的使用注意事项1.交叉过敏本药与其它氟喹诺酮类药物可能存在交叉过敏。2.禁忌症对本药或其它氟喹诺酮类药物过敏者。（国外资料）3.慎用（1）肾功能不全者。（2）患有中枢神经系统疾病者。（3）肝
巴洛沙星的药理1.药效学本药为氟喹诺酮类药，是一种DNA旋转酶抑制剂，具有广谱抗菌活性。本药对葡萄球菌和链球菌的体外抗菌活性大于环丙沙星和氧氟沙星，与托氟沙星和司氟沙星相同，对耐环丙沙星和司氟沙星的葡
洛美沙星的药理1.药效学本药为二氟喹诺酮类抗菌药。其对繁殖期细菌和蛋白质合成抑制期细菌均显示迅速杀菌作用，并具有明显的抗菌药物后效应（PAE）。体外抗菌活性与氧氟沙星相近，体内抗菌活性较诺氟沙星、氧氟
司帕沙星的药理1.药效学·作用机制本药为第三代长效喹诺酮类药，通过作用于细菌DNA旋转酶，抑制细菌DNA复制而起杀菌作用。对葡萄球菌和链球菌等革兰阳性菌的作用明显增强，为环丙沙星的2-4倍，比氧氟沙星
曲伐沙星的药理1.药效学本药为氟喹诺酮类抗菌药，与早期同类药物（环丙沙星、氧氟沙星等）相比，本药对革兰阳性菌的抗菌活性（尤其是肺炎链球菌）的作用更强。·抗菌谱本药对多数葡萄球菌、链球菌（包括肺炎链球菌
依诺沙星的药理1.药效学·作用机制本药为第三代喹诺酮类抗菌药。作用机制同环丙沙星，通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位，抑制细菌DNA合成和复制而杀菌。对需氧革兰阳性球菌、支原体、衣原体、分枝杆菌等作
吉米沙星的药理1.药效学本药为氟喹诺酮类抗菌药，是一种含吡咯烷取代基的羧酸氟萘化物（fluoronaphthyridone），其独特的化学结构，使其在增强抗革兰阳性菌活性的同时，对革兰阴性菌保持良好的
帕珠沙星的药理1.药效学·作用机制本药为第三代喹诺酮类抗菌药，主要作用于细菌DNA使之无法形成超螺旋结构，导致细菌无法分裂增殖而死亡。本药主要抑制DNA旋转酶及DNA拓扑异构酶Ⅳ活性，对拓扑异构酶Ⅱ的