巯嘌呤的药理
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巯嘌呤的药理
1.药效学本药为嘌呤核苷酸合成抑制剂，为抗代谢类抗肿瘤药，特异性地作用于S期细胞。本药化学结构与次黄嘌呤相似，在体内转化为巯嘌呤核苷酸，抑制次黄嘌呤核苷酸转化为腺嘌呤核苷酸和鸟嘌呤核苷酸；同时，本药可影响次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶（HGPRT），阻止嘌呤核苷酸的补救合成途径；巯嘌呤核苷酸尚可反馈抑制磷酸核糖焦磷酸（PRPP）酰胺转移酶而干扰磷酸核糖胺的形成，从而也可抑制嘌呤的从头合成途径。通过以上机制，本药特异性地拮抗正常的嘌呤碱，干扰嘌呤核苷酸的合成，进而干扰核酸（尤其是DNA）的生物合成，阻止肿瘤细胞的分裂繁殖，从而达到抗肿瘤的目的。
2.药动学本药口服吸收不规则，平均吸收率约为50%，食物可减少本药的吸收。在体内分布于全身各组织，少量药物可进入脑脊液，血浆蛋白结合率约为20%。部分药物在肝脏转化为硫尿酸等产物而失去活性。静脉注射后，本药的半衰期约为90钟，约50%经代谢后在24小时内迅速经肾脏排泄，其中7%-39%为药物原形。
相关参考
巯嘌呤的药物相互作用·药物-药物相互作用1.别嘌醇、甲氨蝶呤可抑制黄嘌呤氧化酶，抑制本药的代谢，从而明显增加本药的毒性。2.巴沙拉嗪（Balsalazide）、美沙拉秦（Mesalamine）、奥沙拉
巯嘌呤的不良反应1.血液较常见骨髓抑制，白细胞及血小板减低常出现于服药后的5、6日，停药后还可持续1周左右。2.肝可见胆汁淤积性黄疸及其它肝功能异常。3.胃肠道可有恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等，但较少
巯嘌呤的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.急性白血病维持治疗：一日1.5-2.5mg/kg（或50-100mg/m2），一日1次或分次服用。2.绒毛膜癌：一日6-6.5mg/kg，分2次服用，连用1
巯嘌呤的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药高度过敏者。（2）孕妇。2.慎用：（1）有骨髓抑制或严重感染者。（2）肝功能不全者或胆道疾病患者。（3）有痛风或尿酸盐肾结石病史者。（4）4-6周内接受过化
巯嘌呤的给药说明1.本药的有效剂量和耐受性个体差异较大，用量应个体化。2.使用本药时，应适当增加患者液体摄入量、碱化尿液，必要时合用别嘌醇以防止血尿酸增高及尿酸性肾病的发生。如合用别嘌醇，本药剂量应减
巯乙胺的药理1.药效学当机体应用本药后再接受放射线照射，即可产生大量的游离羟基（-OH），从而产生抗氧化作用，并可与体内某些酶相互作用，使其对放射能稳定。本药还能解除金属对细胞中酶系统活动的抑制，用于
二巯丙醇的药理1.药效学本药分子中具有二个活性巯基（-SH），可与重金属形成稳定的无毒的5元杂环螯和物，其中与B族金属包括砷、汞、金形成的络合物最稳定，而A族金属铅和锡可与氮、氧、硫、磷的螯合物形成稳
甲巯咪唑的药理1.药效学本药属咪唑类抗甲状腺药，能抑制甲状腺激素的合成。本药通过抑制甲状腺内过氧化物酶，阻止摄入到甲状腺内的碘化物氧化及酪氨酸偶联，从而阻碍甲状腺素（T4）的合成。由于本药并不阻断贮存
巴柳氮钠的药物相互作用·药物-药物相互作用1.巯嘌呤和硫唑嘌呤通过硫嘌呤甲基转移酶（TPMT）代谢，本药可抑制TPMT活性，增加前两者活性代谢物的蓄积，可使骨髓抑制的发生率增加。故同时接受本药和巯嘌呤
别嘌醇的药理1.药效学本药是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。本药及其代谢产物氧嘌呤醇（oxypurinol）均能抑制黄嘌呤氧化酶（后者能使次黄嘌呤转变为黄嘌呤，再使黄嘌呤转变成尿酸），使尿酸生成减少，血