纳曲酮的药理
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纳曲酮的药理
1.药效学本药为阿片受体拮抗剂，对μ,δ,κ三种阿片受体均有阻断作用，作用与纳洛酮相似，能明显减弱或完全阻断阿片受体，甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。本药能解除对阿片的身体依赖性，并可使已解除阿片依赖性者保持正常生活。此外，本药不产生耐受性以及身体或精神依赖性。
2.药动学本药口服后约1小时达血药峰值浓度（Cmax）。一项实验中在给24名男性志愿者口服50mg后，本药及其主要活性代谢产物6-β纳曲醇的Cmax分别为8.6mg/ml和99.3mg/ml，而另一项研究显示血药物浓度水平与行为反应之间没有关联。在50-200mg用量之间本药和6-β纳曲醇的Cmax和曲线下面积（AUC）呈比例增加，而口服和静脉注射总的曲线下面积相似（说明本药完全被吸收）。本药口服作用可持续3日，而静脉注射作用可持续1-3日。口服生物利用度为5%-40%，96%的药物通过胃肠道吸收，分布于中枢神经系统，总蛋白结合率约21%。静脉注射后分布容积为1350L。
本药口服后经肝脏首过效应，约95%转变为不同代谢产物。主要活性代谢产物6-β纳曲醇药理作用也是阻断阿片受体；而次要的代谢物是2-羟基-3-甲氧基-6-β纳曲醇（活性未知）和2-羟基-3甲基-纳曲酮（活性未知）。本药及其代谢物主要经肾脏排出（肾排泄率为60%），由尿中排出的原形药物和结合的6-β纳曲醇约为口服剂量的38%（其中原形不到口服剂量的1%）；另有2%-3%随粪便排出。体内总清除率为1.5L/分，肾清除率为127ml/分，完全由肾小球滤过；6-β纳曲醇的肾清除率为283ml/分（推测有肾小管分泌机制）。本药和6-β纳曲醇的消除半衰期（T1/2）分别为3.9和12.9小时，其平均消除T1/2和Tmax与用量无关，且由于T1/2长，6-β纳曲醇的血浓度在长期给药时可增加40%。本药及其代谢物能发生肠肝循环。此外，慢性治疗过程中本药不在体内蓄积。
相关参考
纳曲酮的用法与用量成人常规剂量·口服给药：阿片类药物依赖者解除依赖性后康复期的辅助治疗：（1）治疗前：本药需在阿片戒断后7-10日后使用，戒断需经检查患者尿样证实，再以纳洛酮诱发实验进一步确定不存在阿
纳曲酮的给药说明1.突然停用阿片的患者或正处在治疗阿片类制剂依赖性关键时期的患者禁用本药。2.需中止本药阻断作用时的处理：当出现只能依靠阿片类制剂才能达到镇痛的紧急情况时，阿片类物质的剂量可能超出规定
纳曲酮的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与阿片类镇痛药合用可引发阿片戒断症状，应禁止合用。2.本药与育亨宾合用可使焦虑和神经质的症状增加，从而降低治疗依从性。其作用机制为：脑的去甲肾上腺素能神
纳曲酮的使用注意事项1.禁忌症：（1）有本药过敏史者。（2）对纳洛酮有过敏史者（尚不明确本药是否与纳洛酮或其它含有菲的阿片类物质有交叉过敏）。（3）急性肝炎或肝衰竭的患者。（4）阿片类制剂依赖性未经解
羟考酮的药理1.药效学本药为半合成的纯阿片受体激动药，其药理作用及作用机制与吗啡相似，主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用，镇痛效力中等。本药也可通过直接作用于延髓的咳嗽中枢而起镇咳作用。
美沙酮的药理1.药效学常用其盐酸盐。本药为人工合成的阿片受体激动药，主要作用于μ受体。本药起效慢、作用时间长，适用于慢性疼痛，镇痛效力与吗啡相当；对急性创伤痛常缓不济急，故少用。本药也能产生呼吸抑制、
丙酸睾酮的药理1.药效学本药的雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。进入人体后先经5α还原酶转化为双氢睾酮（Dihydrotestosterone），以后再与细胞受体结合进入细胞核，与染色质作用，激活
十一酸睾酮的药理1.药效学本药为天然雄激素睾酮的十一酸酯，为治疗睾酮缺乏的雄激素类药。药物进入体内后分解为睾酮，睾酮及以睾酮为前体产生的双氢睾酮作用于激素敏感器官和组织的雄激素受体，发挥促进男性生长、
胺碘酮的药理1.药效学本药常用其盐酸盐，属于Ⅲ类抗心律失常药，同时还具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞功能，以及轻度Ⅰ类及Ⅳ类抗心律失常特性。本药通过阻滞钠通道减慢心室内传导；通过阻断β肾上腺素
吡喹酮的药理1.药效学本药为广谱抗蠕虫药，其作用机制主要为：（1）使虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，血药浓度达1mg/L以上时，虫体立即强烈挛