乳糖酸红霉素的药理
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乳糖酸红霉素的药理
1.药效学乳糖酸红霉素为红霉素的乳糖醛酸盐（Lactobionate）。本药特点是易溶于水，可制成静脉注射用制剂，用于对口服红霉素不能耐受或严重感染患者。
·作用机制 乳糖酸红霉素吸收后水解，释放出活性成分红霉素。红霉素可透过细菌细胞膜，在接近供位（"P"位）与细菌核糖体可逆性结合，阻断转移核糖核酸（tRNA）结合至"P"位上，同时也阻断多肽链自受位（"A"位）至"P"位的位移，使细菌细胞蛋白合成受到抑制，从而起抗菌作用。
·抗菌谱 乳糖酸红霉素对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。
本药对葡萄球菌属（包括产酶菌株）、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性；对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。
2.药动学本药呈水溶性，静脉滴注后即达血药浓度峰值。24小时内静脉滴注2g，血药浓度均值为2.3-6.8mg/L。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高。药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍；在皮下组织、痰及支气管分泌物中也有较高的浓度，其中痰中浓度与血药浓度相近；在胸、腹水、脓液中的浓度可达有效抑菌浓度。本药可进入胎儿血循环和母乳中，但不易透过血-脑脊液屏障。
本药降解后的游离红霉素主要经肝内代谢，在肝脏中浓缩，随胆汁排泄，并进行肠肝循环。约10%-15%的给药量以原形自肾小球滤过随尿液排出，尿中浓度可达10-100mg/L。本药也可经粪便排泄。腹膜透析和血液透析不能有效清除本药。
相关参考
乳糖酸红霉素的不良反应1.用药后可出现恶心、呕吐、腹泻、中上腹痛、食欲减退等胃肠道症状，其发生率与剂量相关。2.用药后偶可出现乏力、黄疸及肝功能异常等肝毒性。少数患者用药后可出现血清碱性磷酸酶、胆红素
乳糖酸红霉素的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注1.一般用量：一次0.5-1g，一日2-3次。一日最高剂量不能超过4g。2.军团菌病：一日3-4g，分4次给药。肾功能不全时剂量轻度肾功能一般无需减少用量
乳糖酸红霉素的临床应用1.呼吸系统感染：（1）溶血性链球菌、肺炎链球菌所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎。（2）肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎。（3）李斯特菌病。（4）军团菌病。（5）百日咳。（6）
乳糖酸红霉素的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可抑制卡马西平的代谢，导致后者的血药浓度升高而发生毒性反应，同时卡马西平又可通过肝脏微粒体氧化酶降低本药药效。2.长期服用华法林的患者应用红霉素时
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