异丙嗪的药理
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异丙嗪的药理
1.药效学本药是吩噻嗪类衍生物，为抗组胺药。其作用较苯海拉明持久，比氯丙嗪弱，具有明显的中枢镇静作用。能增强麻醉药、催眠药、镇痛药的作用，并可降低人体温度。具体作用为：（1）抗组胺作用：本药可与细胞组织释放的组胺竞争H1受体，从而拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩作用，解除组胺导致的致痉和充血作用。（2）止吐作用：这可能与本药抑制延髓的催吐化学受体触发区有关。（3）抗晕动症作用：作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，从而阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。（4）镇静催眠作用：具体机制尚未确切阐明，可能与本药间接降低脑干网状激动系统的应激性有关。
2.药动学口服或注射给药后吸收快而完全，经口服、肌内注射或直肠给药后起效时间为20分钟，静脉注射为3-5分钟。抗组胺作用一般持续时间为6-12小时，镇静作用可持续2-8小时。本药能通过血-脑脊液屏障而产生较为明显的中枢抑制作用，其作用时间比苯海拉明、氯苯那敏及去氯羟嗪长。血浆蛋白结合率为75%。本药主要由单胺氧化酶在肝脏代谢，代谢产物异丙嗪亚砜和少量原药可随尿液排泄，部分可随粪便及汗液排出。
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