尼麦角林的药理
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尼麦角林的药理
1.药效学本药为半合成的麦角衍生物，具有较强的α受体阻滞作用和血管扩张作用。能加强脑细胞的能量代谢、增加血氧及葡萄糖的利用以及促进神经递质多巴胺的转换、加强脑部蛋白质生物合成，从而增强神经传导、改善慢性脑功能不足。其作用机制为：（1）循环：对中度多发梗塞性痴呆或短暂性脑缺血发作的患者静脉注射本药2mg后，多数患者脑血流量增加，而血压或二氧化碳分压没有显著的变化，提示本药可能具有血管扩张作用。（2）脑电图：本药能减少δ波和θ波活性、增加α波和慢β波活性以及降低快β波活性，这些变化提示可改善睡眠。（3）新陈代谢：动物实验显示，本药能抑制磷酸二酯酶，并刺激腺苷酸环化酶，从而产生高浓度的环磷酸腺苷，改善脑缺氧和缺血期间的能量代谢。对于脑缺血所起的保护作用可能是由于本药对细胞代谢或细胞膜稳定性的作用。（4）血小板：在体外，本药对血小板的聚积有强抑制作用，能抑制由凝血酶或胶原产生的前列环素，而不抑制由花生四烯酸产生的前列环素。（5）交感神经阻滞：本药对前列环素是一种强力有效的α受体阻滞药。与其它α受体阻滞药相比，其对突触后膜的α1受体的选择性比突触前膜的α2受体高，因此不会引起心动过速。此外，本药可通过即时的末梢肾上腺素能阻滞而降低动脉血压，还可通过延迟的中枢性作用导致心动过缓和血压降低。
2.药动学口服3-4.5小时血药浓度达峰值。生物利用度为90%-100%，蛋白结合率82%-87%（体外测定）。本药90%以上通过以下过程迅速代谢：首先，在血液及其它含有酯酶的组织中迅速水解；其次，原形药物和水解产物发生脱甲基化；然后，水解产物在肝脏发生葡萄糖醛酸化。母体化合物的清除半衰期为2.5小时。本药24小时内有66%-80%从尿中排出，10%-20%从粪便排泄，是否随乳汁分泌尚不明确。
相关参考
尼麦角林的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次10-20mg，一日3次。·肌内注射：一次2-4mg，一日1-2次。·静脉滴注一次2-4mg，溶于0.9%氯化钠溶液100ml中缓慢滴注，一日1-2次。
尼麦角林的临床应用1.用于急、慢性脑血管疾病和代谢性脑供血不足，如脑动脉硬化、脑血栓形成、脑栓塞、短暂性脑缺血发作。2.用于动脉高血压、脑卒中后偏瘫患者的辅助治疗，可改善脑梗死后遗症引起的感觉迟钝、注
尼麦角林的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）急性出血或有出血倾向者。（3）直立性调节功能障碍者。（4）严重心动过缓者。（5）近期发生心肌梗死者。（6）低血压患者（国外资料）。（7）哺乳
尼麦角林的给药说明1.本药粉针剂溶解后在室温避光下可保存48小时。2.应饭前服用本药以增加吸收，或在进餐时服用以减轻对胃的刺激。3.使用高剂量的本药可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗，平卧休息几分钟
麦角胺咖啡因的药理1.药效学本药为酒石酸麦角胺和咖啡因的复方制剂。麦角胺是一种α-肾上腺素受体阻断药，直接兴奋外周和脑血管的平滑肌，抑制血管舒缩中枢。使血管收缩，脑动脉的过度扩张与搏动恢复正常，从而使
氢麦角胺的药理1.药效学本药具有α-肾上腺素受体阻断作用，对血管运动中枢的抑制作用比麦角胺强，对脑血管具选择性松弛作用，能缓解脑血管痉挛。本药还可使扩张的颈外动脉血管收缩并降低其搏动的幅度。2.药动学
酒石酸麦角胺的药理1.药效学本药是麦角胺的酒石酸盐。主要通过直接收缩平滑肌，使扩张的颅外动脉收缩。其缩血管作用也与其激活脉管壁的5-羟色胺受体有关。本药可使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常，从而减轻
马来酸甲麦角新碱的药理1.药效学本药为麦角新碱的半合成衍生物，是作用强而持久的子宫收缩药。本药能直接作用于子宫平滑肌，对子宫体和子宫颈均有兴奋作用。其作用的强弱与子宫生理状态和用药剂量有关。妊娠子宫对
复方甲磺酸二氢麦角隐亭的药理1.药效学本药为复方制剂，其中α-甲磺酸二氢麦角隐亭是麦角生物碱衍生物，具有较强的抗脑血管缺血症状的作用。而咖啡因则可促进肠道吸收α-甲磺酸二氢麦角隐亭。本药可拮抗交感神经
西尼地平的药理1.药效学本药为亲脂性二氢吡啶类钙通道阻滞药，其与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合后，可抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流，从而松弛、舒张血管平滑肌，发挥降压作用。除此之