头孢羟氨苄的药理
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头孢羟氨苄的药理
1.药效学头孢羟氨苄为半合成的第一代口服头孢菌素，为广谱杀菌性抗生素。其抗菌作用特点是：（1）对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素，对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林金色葡萄球菌除外）的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素。（2）对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，对革兰阴性菌的作用不及第二代头孢菌素，更不及第三代头孢菌素。
·作用机制 本药抗菌作用机制是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）相结合（本药主要与PBP3结合），抑制细菌分裂细胞的胞壁合成，从而起杀菌作用。
·抗菌谱 对产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌等有良好抗菌作用；对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋球菌等也有一定抗菌活性。
甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌等对本药耐药。
2.药动学口服吸收良好，生物利用度约为94%。空腹服用0.5g，1.5小时后血药浓度达峰值，约为16μg/ml。本药从胃肠道吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但血药浓度较后两者持久。
药物吸收后在各器官组织中分布良好。口服1g，2-5小时后痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3μg/ml、11.4μg/ml和7.4μg/ml，骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血药浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般较血药浓度低，前列腺中浓度为12.2μg/ml。本药可透过胎盘屏障，也可分泌入乳汁。
本药蛋白结合率约为20%，半衰期约为1.5小时。药物主要经肾小球过滤和肾小管分泌，随尿液排出。24小时尿中可排出给药量的86%。血液透析可有效清除药物。
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头孢氨苄的使用注意事项1.交叉过敏对一种头孢菌素类药过敏者对其它头孢菌素类药也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。2.禁忌症（1）对本药或其它头孢菌素类药过敏者。
头孢氨苄的不良反应本药不良反应发生率约为8%，一般均呈暂时性和可逆性。1.过敏反应少见皮疹、荨麻疹、红斑、药物热等过敏反应症状，偶见过敏性休克。2.胃肠道较多见恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等胃肠道症状，