头孢哌酮钠的药理

Posted 2022-11-18 链球菌

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头孢哌酮钠的药理

1.药效学

头孢哌酮钠为半合成的注射用第三代头孢菌素，其抗菌作用特点是：（1）对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代头孢菌素。（2）对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。

·作用机制与其它第三代头孢菌素相似，本药通过与一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）相结合，抑制细菌分裂细胞的细胞壁合成，从而起杀菌作用。

·抗菌谱本药抗菌谱包括：（1）革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌（包括产生和不产生青霉素酶的菌株）、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌（A组β-溶血性链球菌）、无乳链球菌（B组β-溶血性链球菌）、粪链球菌的多种菌株、其它β-溶血性链球菌株。（2）革兰阴性菌：大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、流感嗜血杆菌（包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株）、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩氏摩根菌、普罗菲登斯菌属、沙雷菌属（包括粘质沙雷菌）、沙门菌属和志贺菌属、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌（包括产生和不产生β-酰胺酶的菌株）、脑膜炎奈瑟菌、百日咳鲍特菌、小肠结肠炎耶尔森菌。（3）厌氧菌：革兰阳性和阴性球菌（包括消化球菌、消化链球菌和韦荣球菌属）、革兰阳性杆菌（包括梭状芽胞杆菌属、优杆菌属和乳酸杆菌属）、革兰阴性杆菌（包括梭状杆菌属、脆弱类杆菌和其它类杆菌属的许多菌株）。

肠球菌、脆弱拟杆菌等对本药耐药。

2.药动学

口服不吸收，肌内或静脉给药吸收良好。正常成人肌内注射1g，1.15小时后血药浓度达峰值，约为52.9μg/ml，12小后血药浓度为3.3μg/ml；静脉注射和静脉滴注1g，给药结束时即刻血药峰值浓度分别为178.2μg/ml和106.0μg/ml，12小时后分别为1.2μg/ml和1.5μg/ml。

药物吸收后组织穿透力强、体内分布广。可在腹水、尿、胆汁、胆囊壁、痰液、肺、腭扁桃体、鼻粘膜、中耳、肾、输尿管、前列腺、睾丸、子宫、输卵管、骨、脐带血和羊水中达治疗浓度，其中尤以胆汁和尿中浓度较高。本药对血-脑脊液屏障的渗透性较差，脑膜无炎症者的脑脊液中不能检测到药物，化脓性脑膜炎患者，静注2g后脑脊液中浓度为0.95-7.2μg/ml，为血药浓度的1%-4%。

本药血浆蛋白结合率约为70%-93.5%。肌内注射、静脉注射和静脉滴注1g的分布容积分别为11.4L/kg、12.6L/kg和13.6L/kg，平均血清半衰期约为2小时，不受给药途径的影响。健康志愿者多次反复给药，未见体内积蓄。肝功能不全者以及胆道梗阻患者的半衰期延长。肾功能不全者血药浓度峰值、药物浓度-时间曲线下面积（AUC）、血清半衰期与正常人相近，但严重肾功能不全时（肌酸酐清除率低于7ml/min）或伴肝功能不全时，半衰期将延长。

药物在体内几乎不代谢，主要经胆汁排泄（胆汁中药物回收量在40%以上），其次为经尿排泄。新生儿尿中排泄量较高，婴幼儿尿中药物回收率达50%。严重肝功能不全或有胆道梗阻者，尿中排泄量可达90%。血液透析可清除部分药物。