利福昔明的药理

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利福昔明的药理

1.药效学

·作用机制 本药为利福霉素SV的半合成衍生物,系广谱抗生素。与其它利福霉素类抗生素一样,本药通过与依赖DNA的RNA多聚酶β-亚单位不可逆地结合,抑制细菌RNA的合成,最终抑制细菌蛋白质的合成,从而起到杀菌作用。

·抗菌谱 本药对革兰阳性需氧菌中金黄色葡萄球菌、粪链球菌,革兰阴性需氧菌中的沙门菌属、志贺菌属和大肠埃希菌、小肠结肠炎耶尔森氏菌,革兰阳性厌氧菌中的拟杆菌属等均有高度抗菌活性。

抗菌作用特点:(1)抗菌力强、抗菌谱广,对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌(包括需氧菌和厌氧菌)具有杀菌作用,且对革兰阳性菌的作用强于革兰阴性菌。(2)不被胃肠道吸收,在肠道内浓度极高,通过杀灭肠道的病原体而在局部迅速发挥抗菌作用,且不需配合使用肠道解痉药及吸附药。

2.药动学

人体药代动力学研究证明,局部和胃肠道给药几乎不被吸收(吸收率小于1%),口服后在肠道内浓度极高。

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