丁咯地尔的药理
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丁咯地尔的药理
1.药效学本药为血管活性药,是α-肾上腺素受体阻断药。通过抑制血管α受体,松弛血管平滑肌,扩张血管,从而能有效地增加末梢血管和缺氧组织的血流量。还能抑制血小板聚集,降低血液粘度,改善血液流动性,增强红细胞变形能力。
2.药动学据国外资料,口服本药速释剂型的达峰时间为1.5-4小时。口服生物利用度为50%-80%,而肌内注射为100%。蛋白结合率为60%-80%。分布半衰期为0.14小时,表观分布容积为82-109L/kg。给药量的20%在肝脏代谢,代谢产物为对-去甲基丁咯地尔。本药肾脏清除率为2.1-7.1L/h,肾脏排泄率为45%,尿液中约25%的药量是原形,20%为代谢产物。粪便排泄约6%。是否分泌入乳汁尚不清楚。总体清除率为15.7-38.3L/h。母体化合物的清除半衰期为2-3小时,慢性肾衰竭者的半衰期为5.4小时,慢性肝病患者的半衰期为7.2小时。药物不能经血液透析清除。
相关参考
米诺地尔的药理1.药效学本药为直接扩血管药,其降压作用较肼屈嗪强而持久。主要通过舒张小动脉平滑肌,降低周围血管阻力而使血压下降。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高,
萘哌地尔的药理1.药效学本药为选择性α1受体拮抗药,具有以下两方面的药理作用:(1)可抑制α1受体引起的血压上升。动物试验表明:本药降压持续时间长,不引起反射性心动过速;可降低周围血管阻力,扩张血管,
盐酸乌拉地尔的药理1.药效学本药为α-肾上腺素受体阻断药,具有外周和中枢双重降压作用,降压幅度与剂量相关,无耐受性。(1)外周作用主要阻断突触后α1受体,使血管扩张,显著降低外周阻力;同时也有弱的突触
曲匹地尔的药理1.药效学本药为选择性冠状血管扩张药,可增加冠脉流量,作用较双嘧达莫强。据国外资料报道,目前已发现本药具有舒张血管、抑制血小板凝集、抑制组胺释放、松弛平滑肌及正性肌力作用,而且还可能具有
吡贝地尔的药理1.药效学本药是多巴胺受体激动药,可刺激大脑黑质纹状体突触后的多巴胺D2受体及中脑皮质、中脑边缘叶通路的D2和D3受体,产生多巴胺效应。在动物实验中,本药可促进大脑代谢,同时刺激皮质脑电
法舒地尔的药理1.药效学本药为血管扩张药。体外实验表明,本药可抑制细胞内钙离子导致的血管收缩而不降低细胞内钙离子浓度;可抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化,使血管扩张;可使离体脑血管松弛并抑制
盐酸地尔硫卓的药理1.药效学本药为钙离子通道阻滞药,能抑制心肌或血管平滑肌膜除极时的钙离子内流。在自发性或由麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛引起心绞痛时,本药可使心包脏层、心内膜的冠状动脉扩张,缓解心绞痛;
丁咯地尔的制剂与规格丁咯地尔片(1)150mg。(2)300mg。盐酸丁咯地尔片150mg。贮法:密封,于干燥处保存。盐酸丁咯地尔胶囊150mg。贮法:密闭保存。丁咯地尔缓释片600mg。盐酸丁咯地尔
丁咯地尔的不良反应1.心血管系统可引起低血压伴头晕,罕有心悸、心房颤动、高血压的报道。2.中枢神经系统可出现一过性的轻微头痛、头晕和晕厥,还可出现眩晕、嗜睡、失眠,极大剂量时可出现惊厥。3.胃肠道可出
丁咯地尔的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.片剂、胶囊、口服溶液:一日450-600mg,分2-3次服用。2.缓释片:一次600mg,一日1次。·静脉滴注一日1次,一次100-200mg。用5%葡萄