丁咯地尔的药理

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丁咯地尔的药理

1.药效学

本药为血管活性药,是α-肾上腺素受体阻断药。通过抑制血管α受体,松弛血管平滑肌,扩张血管,从而能有效地增加末梢血管和缺氧组织的血流量。还能抑制血小板聚集,降低血液粘度,改善血液流动性,增强红细胞变形能力。

2.药动学

据国外资料,口服本药速释剂型的达峰时间为1.5-4小时。口服生物利用度为50%-80%,而肌内注射为100%。蛋白结合率为60%-80%。分布半衰期为0.14小时,表观分布容积为82-109L/kg。给药量的20%在肝脏代谢,代谢产物为对-去甲基丁咯地尔。本药肾脏清除率为2.1-7.1L/h,肾脏排泄率为45%,尿液中约25%的药量是原形,20%为代谢产物。粪便排泄约6%。是否分泌入乳汁尚不清楚。总体清除率为15.7-38.3L/h。母体化合物的清除半衰期为2-3小时,慢性肾衰竭者的半衰期为5.4小时,慢性肝病患者的半衰期为7.2小时。药物不能经血液透析清除。

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丁咯地尔的制剂与规格

丁咯地尔的制剂与规格丁咯地尔片(1)150mg。(2)300mg。盐酸丁咯地尔片150mg。贮法:密封,于干燥处保存。盐酸丁咯地尔胶囊150mg。贮法:密闭保存。丁咯地尔缓释片600mg。盐酸丁咯地尔

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丁咯地尔的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.片剂、胶囊、口服溶液:一日450-600mg,分2-3次服用。2.缓释片:一次600mg,一日1次。·静脉滴注一日1次,一次100-200mg。用5%葡萄