洛伐他汀的药理
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洛伐他汀的药理
1.药效学本药为从真菌培养液中分离制备的羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药,其作用特点为:(1)在肝脏通过竞争性抑制胆固醇合成过程中的限速酶HMG-CoA还原酶,使胆固醇的合成减少。(2)触发肝代偿性增加低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,使肝对LDL的摄取增加,最终使血胆固醇和LDL水平降低,同时有利于动脉粥样硬化和冠心病的防治。
此外,本药还具有降低血清三酰甘油水平和增高血高密度脂蛋白(HDL)水平作用,但不适用于以三酰甘油升高为主的患者。对纯合子家族性高胆固醇血症的治疗效果较差,可能与这类患者无功能性LDL受体有关。
2.药动学口服约30%被吸收。口服后2-4小时血药浓度达峰值,血浆蛋白结合率高达95%,半衰期为3小时。长期治疗后停药,药效可持续4-6周。本药有高度的肝脏选择性,在肝脏的浓度明显高于其它组织,作用主要在肝脏发挥,大部分的药物经肝脏组织被吸收,随后经胆汁中从粪便中排泄。
相关参考
普伐他汀的药理1.药效学本药为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药,选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器:肝脏和小肠,降低血清胆固醇值,改善血清脂质。本药从两方面发挥降脂作用:(
辛伐他汀的药理1.药效学本药为由土曲霉酵解产物合成的羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药。药物本身无活性,其水解产物在肝内通过竞争性抑制胆固醇合成过程中的限速酶HMG-CoA还原酶,使
匹伐他汀钙的药理l.药效学本药为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药,可减少肝脏合成胆固醇,使血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的清除增加,可阻止动脉粥样硬化的进展。口服本药
阿托伐他汀钙的药理1.药效学本药为羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶为胆固醇生物合成的限速酶,本药通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶从而减少内源性胆固醇合成,降
洛伐他汀的不良反应1.消化系统常见恶心、腹痛、腹胀、腹泻、便秘、食欲减退、胆道阻塞性黄疸;罕见急性胰腺炎(见于治疗3个月内)、肝炎。此外,可见血清氨基转移酶轻至中度升高、罕见显著升高。其中,患有罕见的
目前上市的他汀类药物有辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等。其中,普伐他汀和辛伐他汀是在美伐他汀基础上经化学加工而成的;氟伐他汀和阿托伐他汀是化学合成的。 另外,我国研制的中药“血脂
目前上市的他汀类药物有辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等。其中,普伐他汀和辛伐他汀是在美伐他汀基础上经化学加工而成的;氟伐他汀和阿托伐他汀是化学合成的。 另外,我国研制的中药“血脂
洛伐他汀的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.轻、中度高胆固醇患者:起始剂量为一日10mg,晚餐时顿服。标准剂量为一日20mg,分1-2次服用。若需要调整剂量则应间隔4周,最大剂量可至一日80mg,分
洛伐他汀的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)活动性肝病或不明原因的血清氨基转移酶升高患者。(3)持续肝功能异常患者。(4)孕妇。(5)哺乳期妇女。2.慎用:(1)对其它HMG-CoA还
洛伐他汀的给药说明1.本药宜与食物同服,以利吸收。2.应用本药调节血脂时须同时进行饮食治疗。3.肾功能减退时应减量。4.治疗期间,如氨基转移酶超过正常高限3倍以上或持续升高,应停药。5.治疗期间如肌酸