硫酸小诺米星的药理

Posted 2022-11-18 浓度

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硫酸小诺米星的药理

1.药效学

小诺米星系由Micromonospora Sagamiensis及其变异菌株所产生的一种新的氨基糖苷类抗生素，其组成为N（6'）-甲基庆大霉素C1a。

·作用机制通过作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成并破坏细菌细胞膜的完整性，致使细菌细胞膜破裂、细胞死亡。

本药特点是：对氨基糖苷乙酰转移酶AAC（6'）稳定（此酶能使卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、庆大霉素等钝化），对产生该酶的耐药菌有较强抗菌活性。

·抗菌谱本药抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠杆菌、变形杆菌、产气杆菌、部分奈瑟菌、志贺菌克雷伯菌属、沙雷菌属、肠杆菌属、铜绿假单胞菌等革兰阴性菌有很强的抗菌活性。革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌（包括产β-内酰胺酶株）对本药敏感。对溶血性链球菌、不动杆菌、嗜血杆菌、摩-阿结膜炎双球菌等也有一定的抗菌活性。化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、厌氧菌（拟杆菌属）、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌均对本药耐药。本药最低抑菌浓度为0.1-6.25mg/L。

2.药动学

本药口服不吸收，肌内注射吸收良好。肾功能正常者肌内注射本药60-120mg，达峰时间为（0.7±0.17）小时，半衰期为（2.63±0.98）小时；如分别注射本药60mg和120mg，达峰时间分别为0.67小时和0.75小时，血药峰浓度分别为（4.67±1.00）μg/ml和（9.60±3.86）μg/ml，半衰期分别为2.34小时和2.63小时。以每小时60mg恒速滴注本药，半小时血药浓度平均值为2.54μg/ml，血药峰浓度（滴注结束时）为（4.75±0.65）μg/ml，半衰期为2.5小时。

药物吸收后可广泛分布于体内组织及体液中，可向痰液、扁桃体、眼结膜、胸腔内、脓液、腹水、脐带血、羊水中分布，但在胆汁、脑脊液中浓度较低；乳汁中药物浓度约为血药浓度的15%；胎儿脐带和羊水浓度仅为血药浓度的1/2。

本药可在体内代谢，主要以失活性代谢物形式经肾随尿液排泄。给药后6-8小时，给药量的60%-70%随尿液排泄，肾功能减退时，排泄量降低。

动物（家兔）经眼给药，在正常眼情况下，给药2小时后前房水达峰浓度为0.54μg/ml，眼组织内、眼睑、球结膜等也有较高浓度；在眼有感染情况下，角膜内可达70-250倍的高浓度，较正常眼渗透浓度高。