氯诺昔康的药理
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氯诺昔康的药理
1.药效学本药属非甾体类镇痛抗炎药,为噻嗪类衍生物。其镇痛、抗炎作用机制包括:(1)通过抑制环氧化酶(COX)活性进而抑制前列腺素合成。本药并不抑制5-脂质氧化酶的活性,因此不抑制白三烯的合成,也不将花生四烯酸向5-脂质氧化酶途径分流。它对COX-1和COX-2具有同等强度的抑制力。(2)激活阿片神经肽系统,发挥中枢镇痛作用。本药还具有解热作用,所需剂量为抗炎剂量的10倍。病人对本药的耐受性与双氯芬钠相似,比吲哚美辛好。术后止痛以非肠道给药时,本药比阿片类药物的耐受性好。
2.药动学本药口服后吸收迅速、完全。单次口服4mg在2.5小时后血浆峰浓度为280μg/L。治疗牙痛时2小时即达最大效应;治疗骨性关节炎、类风湿关节炎时7-14日达最大效应。单次口服治疗牙痛时药效可持续8小时。口服控释制剂的达峰时间为1.6-3小时,口服溶液的达峰时间为0.5小时。肌内注射的生物利用度为87%。本药主要分布在滑膜液中,分布容积为0.1-0.2L/kg。总蛋白结合率为99.7%。药物主要在肝脏代谢,可经羟基化代谢为5-羟基氯诺昔康(无活性)。在肝功能不全患者体内主要代谢产物蓄积,在严重的肾功能不全患者体内肠肝循环增加。约42%经肾排泄(主要为代谢产物);50%经粪便排泄。本药及5-羟基氯诺昔康的清除半衰期分别为4小时、11小时。
相关参考
氯诺昔康的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.关节炎:一次4mg,一日3次。或一次8mg,一日2次。2.慢性疼痛:一次8mg,一日2次。3.急性疼痛:可根据疼痛程度单次或多次给药,一日剂量不超过32m
氯诺昔康的药物相互作用·药物-药物相互作用1.西咪替丁可减少本药的代谢,使本药的血药浓度升高,合用时应减少本药剂量。2.本药能增加锂的血药浓度,合用时应调整用量。3.本药能增加氨甲喋呤的曲线下面积。4
氯诺昔康的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)对其它非甾体类抗炎药过敏者禁用本药注射剂。(3)出血性疾病患者。(4)有出血倾向者、脑出血或疑有脑出血者、大量失血或脱水者禁用本药注射剂。(
美洛昔康的药理1.药效学本药为烯醇酸类的非甾体类抗炎药(NSAID),具有消炎、镇痛和解热作用。特点是可选择性地抑制环氧酶-2(COX-2,参与炎症介质的前列腺素的合成),而对环氧化酶-1(COX-1
美洛昔康的不良反应1.消化系统(1)频率高于1%者:消化不良、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻、便秘等。(2)频率介于0.1%和1%之间者:短暂的肝功能指标异常(肝酶升高)、嗳气、食管炎、胃肠道出血、胃及
美洛昔康的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一日最大推荐剂量为15mg。对易发生不良反应的患者,起始剂量为一日7.5mg。1.骨性关节炎:一次7.5mg,一日1次。必要时可增至一次15mg,一日1次。
美洛昔康的给药说明1.虚弱或衰竭的患者用药时应仔细监测。2.脱水患者、充血性心力衰竭者、肝硬化患者、肾病综合征患者、肾脏疾病患者、使用利尿药的患者以及因大外科手术导致血容量减少的患者,易出现肾功能失代
美洛昔康的使用注意事项1.交叉过敏对其它NSAID过敏者,对本药也可能过敏。2.禁忌症(1)对本药过敏者。(2)使用其它NSAID后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹等的患者。(3)活动性消化性溃疡
美洛昔康的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可使锂剂的血药浓度增加,故建议在开始使用、调节剂量或停用本药时监控锂的血药浓度。合用时注意监测血象。2.考来烯胺可加快本药排泄。3.本药可降低β-肾上
吡罗昔康的药理1.药效学本药为非甾体类抗炎药,主要通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少,并抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放,从而起到解热、镇痛及抗炎作用。本药治疗关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲