地氯雷他定的药理
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地氯雷他定的药理
1.药效学地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物。本药具有可选择性地拮抗外周H1受体的作用。此外，大量体外和体内研究表明，除抗组胺作用外，本药还显示出抗过敏和抗炎作用。研究表明本药可抑制过敏性炎症初期及进展期的多个环节，包括：（1）炎症细胞因子IL-4、IL-6、IL-8、IL-13的释放。（2）重要的炎症趋化因子的释放。（3）多形核中性粒细胞激活时产生的活性氧自由基。（4）嗜酸性粒细胞粘附及趋化作用。（5）粘附分子如选择蛋白P的表达。（6）组胺、前列腺素PGD2、白三烯LTC4的IgE依赖性释放。（7）动物模型中的急性过敏性支气管痉挛反应和过敏性咳嗽。动物研究还提示，本药不易通过血-脑脊液屏障，中枢镇静作用轻微。
2.药动学本药口服吸收较好，食物不影响其吸收。口服后30分钟在血中可测得本药，其血药浓度达峰时间（Tmax）约为3小时，曲线下面积（AUC）为56.9（ng·h）/ml。其生物利用度在5-20mg范围内与剂量成正比。
本药血浆蛋白结合率为83%-87%。药物主要在肝脏通过羟化代谢，代谢产物为仍具有活性的3-羟基地氯雷他定。本药清除半衰期约为19-40小时（平均27小时），药物主要以代谢产物的形式40.6%经肾脏随尿液、46.5%随粪便排泄。连续用药无证据表明存在有临床相关意义的药物蓄积。有研究表明，血液透析不能清除本药；是否可以通过腹膜透析清除尚不清楚。
相关参考
地氯雷他定的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）严重高血压或冠心病患者。（3）甲状腺功能亢进者。2.慎用：（1）肝功能不全者。（2）前列腺肥大者、尿潴留患者或有膀胱颈部梗阻者。（3）青光
地氯雷他定的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与其它抗交感神经药或有中枢镇静作用的药物合用时，会增强睡眠。2.本药与细胞色素P450抑制药酮康唑或红霉素合用未见心血管方面的毒副作用。·药物-酒精/尼
氯雷他定的药理1.药效学本药为三环类长效抗组胺药。对外周组胺H1受体有较强的选择性拮抗作用，对中枢组胺H1受体的亲和性很低，对乙酰胆碱和肾上腺素α1受体作用极小，因此不具有中枢镇静作用，也无明显的抗胆
复方氯雷他定的药物相互作用·药物-药物相互作用1.氯雷他定由P4503A4和2D6酶系统代谢，合并使用抑制上述酶系统或由上述酶系统代谢的药物（红霉素、酮康唑、氟西汀和奎尼丁），氯雷他定血药浓度可能升高
氯雷他定的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与酮康唑、大环内酯类抗生素（如红霉素）、西咪替丁、茶碱等药物同用，可抑制本药代谢，增加本药及其代谢产物脱羧乙氧氯雷他定的血浆浓度（西米替丁和酮康唑的血药浓
复方氯雷他定的不良反应1.较常见的不良反应有失眠、嗜睡、口干。2.偶见精神紧张、头痛、头晕、乏力、发音困难、性欲减低、感觉异常、震颤、味觉异常、淡漠、抑郁、欣快、噩梦、恶心、呕吐、腹部不适、畏食、渴感
氯雷他定的不良反应在推荐用药剂量下，本药未显示明显的镇静或抗胆碱能作用。临床对照试验中，患者可出现以下不良反应症状，但其发生率与安慰剂相似，尚难肯定与本药的关系。1.发生率高于2%的症状有头疼、嗜睡、
氯雷他定的给药说明1.本药的常规日剂量为10mg，如无特殊情况，不应擅自增加用量。出现耐药时，可暂时中断治疗。2.服药期间如出现皮疹、皮肤瘙痒、恶心、呕吐等过敏反应，应及时停药，换用其它药物。3.本药
氯雷他定的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次10mg，一日1次。肾功能不全时剂量应减量给药，可一次10mg，隔日1次。肝功能不全时剂量应减量给药，可一次10mg，隔日1次。老年人剂量老年患者用药不
氯雷他定的临床应用适用于各种由IgE介导的变态反应疾病。1.用于缓解过敏性鼻炎有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、眼部痒及烧灼感。2.亦适用于缓解过敏性皮肤病的症状及体征，包括急慢性荨麻疹、冷性荨麻疹