洛美沙星的药理
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洛美沙星的药理
1.药效学本药为二氟喹诺酮类抗菌药。其对繁殖期细菌和蛋白质合成抑制期细菌均显示迅速杀菌作用,并具有明显的抗菌药物后效应(PAE)。体外抗菌活性与氧氟沙星相近,体内抗菌活性较诺氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星高,但不如氟罗沙星。
·作用机制 作用机制同环丙沙星,通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
·抗菌谱 本药抗菌谱类似氧氟沙星,高度敏感菌有肠杆菌科的多数菌属、奈瑟菌属及军团菌;中度敏感菌含假单胞菌属的多数菌株和不动杆菌属。对葡萄球菌属具有较强抗菌活性。对衣原体、支原体、结核分枝杆菌等也有一定作用。对链球菌、肺炎链球菌、洋葱假单胞菌、支原体和厌氧菌均无效。
2.药动学本药口服吸收完全,生物利用度为90%-98%。单剂空腹口服本药400mg后,1.5小时达血药浓度峰值,约3.0-5.2mg/L。药物吸收后在体内分布广,大多数组织及体液中药物浓度超过血药浓度。本药在体内代谢少,约为给药量的5%。消除半衰期约7-8小时。主要自肾排泄,给药后48小时以原形从尿中约排出给药量的60%-80%,胆汁排泄约10%。老年人(61-76岁)由于肾功能降低,其血药清除率降低约25%,曲线下面积(AUC)增加约33%。
相关参考
洛美沙星的不良反应1.消化系统常见恶心(3.5%)、呕吐、腹泻(1.4%)、腹痛(1.2%);发生率低于1%的有口干、味觉异常、消化不良、腹胀、便秘、吞咽困难、消化道出血、畏食或食欲增加、肝功能异常[
洛美沙星的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.细菌性支气管感染:一次400mg,一日1次;或一次300mg,一日2次,疗程7-14日。2.慢性支气管感染急性发作:一次400mg,一日1次,疗程10日。
洛美沙星的临床应用可用于敏感菌所致的下列感染:1.泌尿生殖系统感染:包括尿路感染、急慢性前列腺炎、淋球菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)、急性膀胱炎、急性肾盂肾炎等。2.呼吸系统感染:包括咽喉炎、扁
洛美沙星的给药说明1.本药不宜用于治疗由肺炎链球菌引起的慢性支气管炎急性发作。2.本药滴耳液一般适用于中耳炎局限在中耳粘膜部位的局部治疗,若炎症已漫及鼓室周围时,除局部治疗以外,应同时采用口服药剂的全
洛美沙星的药物相互作用·药物-药物相互作用1.丙磺舒可延迟本药的排泄,使平均AUC增大63%,平均达峰时间延长50%,平均血药浓度峰值增高4%。2.与芬布芬合用,可致中枢兴奋、癫痫发作。3.本药可加强
洛美沙星的使用注意事项1.交叉过敏本药与其它喹诺酮类药之间存在交叉过敏。2.禁忌症(1)对本药或其它喹诺酮类药过敏者。(2)孕妇。(3)哺乳妇女。3.慎用(1)中枢神经系统疾病患者(包括脑动脉硬化或癫
巴洛沙星的药理1.药效学本药为氟喹诺酮类药,是一种DNA旋转酶抑制剂,具有广谱抗菌活性。本药对葡萄球菌和链球菌的体外抗菌活性大于环丙沙星和氧氟沙星,与托氟沙星和司氟沙星相同,对耐环丙沙星和司氟沙星的葡
司帕沙星的药理1.药效学·作用机制本药为第三代长效喹诺酮类药,通过作用于细菌DNA旋转酶,抑制细菌DNA复制而起杀菌作用。对葡萄球菌和链球菌等革兰阳性菌的作用明显增强,为环丙沙星的2-4倍,比氧氟沙星
曲伐沙星的药理1.药效学本药为氟喹诺酮类抗菌药,与早期同类药物(环丙沙星、氧氟沙星等)相比,本药对革兰阳性菌的抗菌活性(尤其是肺炎链球菌)的作用更强。·抗菌谱本药对多数葡萄球菌、链球菌(包括肺炎链球菌
依诺沙星的药理1.药效学·作用机制本药为第三代喹诺酮类抗菌药。作用机制同环丙沙星,通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位,抑制细菌DNA合成和复制而杀菌。对需氧革兰阳性球菌、支原体、衣原体、分枝杆菌等作