甲硝唑的药理
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甲硝唑的药理
1.药效学本药为硝基咪唑衍生物,对大多数厌氧菌具有良好抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌活性较差。此外,本药对滴虫、阿米巴原虫、麦地那龙线虫等病原体也有很强的作用。
·作用机制 (1)可能抑制细菌脱氧核糖核酸的合成,干扰细菌的生长、繁殖,最终导致细菌死亡。本药对缺氧环境下生长的细胞和厌氧微生物有杀灭作用,且它在人体内还原时生成的代谢物,也具有抗厌氧菌作用,其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。(2)可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。(3)此外,本药还有较强的杀灭滴虫的作用,但其作用机制未明。
·抗菌谱 本药抗菌谱包括脆弱拟杆菌及其它拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本药耐药。
2.药动学口服或直肠给药后吸收迅速而完全,口服给药生物利用度可达80%以上。口服250mg、500mg或2g药物后,1-2小时达血药浓度峰值,分别为6μg/ml、12μg/ml和40μg/ml。静脉给药20分钟后达血药浓度峰值,有效浓度可持续12小时。单次静脉给药500mg,血药浓度峰值为20μg/ml。肛栓0.5g或1g直肠给药后,8-10小时达血药浓度峰值,分别为5.1μg/ml或7.3μg/ml。
本药吸收后可广泛分布于各组织和体液中,能通过血-脑脊液屏障,健康人脑脊液中的药物浓度约为同期血药浓度的43%。药物在胎盘、乳汁、胆汁中浓度与同期血药浓度相近,在肝脓肿脓液、唾液、肺、骨、羊水、尿液、精液、阴道分泌物中也可达有效杀菌浓度。本药血清蛋白结合率低于5%,其表观分布容积为0.6-0.7L/kg。
本药部分在肝脏代谢,代谢产物也有抗菌作用。约60%-80%的药物可随尿液排出(肾清除率为10ml/min),其中约20%以原形药排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物,14%为其它代谢结合物)形式排出。另有10%药物随粪便排出,14%药物从皮肤排出。健康成人半衰期为7-8小时,肾功能减退者单次给药后的药动学不变,但肝功能减退者清除减慢,酒精性肝硬化患者,半衰期可达18小时(范围为10-29小时)。血液透析可有效清除药物及其代谢产物(血液透析患者半衰期约为2.6小时),但腹膜透析不能清除本药。
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