甲硝唑的药理

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甲硝唑的药理

1.药效学

本药为硝基咪唑衍生物,对大多数厌氧菌具有良好抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌活性较差。此外,本药对滴虫、阿米巴原虫、麦地那龙线虫等病原体也有很强的作用。

·作用机制 (1)可能抑制细菌脱氧核糖核酸的合成,干扰细菌的生长、繁殖,最终导致细菌死亡。本药对缺氧环境下生长的细胞和厌氧微生物有杀灭作用,且它在人体内还原时生成的代谢物,也具有抗厌氧菌作用,其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。(2)可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。(3)此外,本药还有较强的杀灭滴虫的作用,但其作用机制未明。

·抗菌谱 本药抗菌谱包括脆弱拟杆菌及其它拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本药耐药。

2.药动学

口服或直肠给药后吸收迅速而完全,口服给药生物利用度可达80%以上。口服250mg、500mg或2g药物后,1-2小时达血药浓度峰值,分别为6μg/ml、12μg/ml和40μg/ml。静脉给药20分钟后达血药浓度峰值,有效浓度可持续12小时。单次静脉给药500mg,血药浓度峰值为20μg/ml。肛栓0.5g或1g直肠给药后,8-10小时达血药浓度峰值,分别为5.1μg/ml或7.3μg/ml。

本药吸收后可广泛分布于各组织和体液中,能通过血-脑脊液屏障,健康人脑脊液中的药物浓度约为同期血药浓度的43%。药物在胎盘、乳汁、胆汁中浓度与同期血药浓度相近,在肝脓肿脓液、唾液、肺、骨、羊水、尿液、精液、阴道分泌物中也可达有效杀菌浓度。本药血清蛋白结合率低于5%,其表观分布容积为0.6-0.7L/kg。

本药部分在肝脏代谢,代谢产物也有抗菌作用。约60%-80%的药物可随尿液排出(肾清除率为10ml/min),其中约20%以原形药排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物,14%为其它代谢结合物)形式排出。另有10%药物随粪便排出,14%药物从皮肤排出。健康成人半衰期为7-8小时,肾功能减退者单次给药后的药动学不变,但肝功能减退者清除减慢,酒精性肝硬化患者,半衰期可达18小时(范围为10-29小时)。血液透析可有效清除药物及其代谢产物(血液透析患者半衰期约为2.6小时),但腹膜透析不能清除本药。

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甲硝唑的用法与用量

甲硝唑的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.滴虫病:一次0.2g,一日4次,疗程7日,可同时使用栓剂。2.肠道阿米巴病:一次0.4-0.6g,一日3次,疗程7日。3.肠道外阿米巴病:一次0.6-0.8

甲硝唑的临床应用

甲硝唑的临床应用1.用于治疗阴道滴虫病。2.可用于治疗肠道及组织内阿米巴病(如阿米巴痢疾、胸腔阿米巴病等)。3.可用于治疗小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染、贾第虫病等。4.也适用于治疗各种厌氧

甲硝唑的使用注意事项

甲硝唑的使用注意事项1.交叉过敏本药与其它咪唑类药物可能存在交叉过敏。2.禁忌症(1)对本药或其它咪唑类药物有过敏史者。(2)活动性中枢神经疾患者。(3)血液病患者。(4)妊娠早期。(5)哺乳妇女。3

甲硝唑的药物相互作用

甲硝唑的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与抗胆碱药联用治疗瘢痕性胃、十二指肠溃疡,可提高疗效。2.与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物同用,可减缓本药的代谢及排泄,延长本药的半衰期,应注意监测血药