地西泮的药理
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地西泮的药理
1.药效学本药属长效苯二氮卓类药物，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的增大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本药的作用部位与机制尚未完全阐明，目前认为与特异的神经细胞膜受体相互作用后，可以强化并促进脑内主要抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的神经传递功能，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。
镇静催眠、抗焦虑作用：通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制作用，增强脑干网状结构受刺激后的皮层抑制和阻断边缘性觉醒反应。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本药的镇静催眠作用可降低；增加其浓度，本药的催眠作用则加强。
抗癫痫、抗惊厥作用：本药可增强突触前抑制，抑制皮质-背侧丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫放电活动的扩散，但不能消除病灶的异常放电活动。
骨骼肌松弛作用：主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
遗忘作用：在治疗剂量时，可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。
2.药动学本药口服吸收快，肌内注射吸收慢而不规则、不完全，直肠灌注吸收较快。口服起效时间14-45分钟，肌内注射为20分钟，静脉注射为1-3分钟；口服血药浓度达峰时间为0.5-2小时，肌内注射为0.5-1.5小时，静脉注射为0.25小时；4-10日达稳态血浓度。本药脂溶性高，易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。蛋白结合率达99%。本药在肝脏代谢，活性代谢产物主要有去甲地西泮、甲羟地西泮等，最终形成灭活的葡萄糖醛酸结合物。主要经肾脏由尿排泄，也可从乳汁排出。母体药物半衰期为20-70小时，主要活性代谢产物去甲地西泮的半衰期可达30-100小时。肝肾功能不全者半衰期可延长。长期使用地西泮，原形药物与活性代谢物均产生蓄积。停药后血中仍含有若干活性代谢物，使药效持续数日至数周。
相关参考
奥沙西泮的药理1.药效学本药是苯二氮卓类催眠镇静药，属短、中效药，是氯氮卓、地西泮的体内活性代谢产物，具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失（或称遗忘）作用。其药理作用
地西泮的不良反应1.较常见的有嗜睡、头昏、乏力等；大剂量可见共济失调、震颤（多见于老年人）。2.较少见的有思维迟缓、视物模糊、便秘、口干、头痛、恶心或呕吐、排尿困难、构音障碍。3.偶见低血压、呼吸抑制
地西泮的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.镇静：一次2.5-5mg，一日3次。2.催眠：一次5-10mg，睡前服。3.抗焦虑：一次2.5-10mg，一日2-4次。4.癫痫发作：同抗焦虑项。5.抗惊厥
地西泮的临床应用1.镇静催眠：用于治疗失眠。2.抗焦虑：用于焦虑症及伴焦虑的抑郁症。3.抗癫痫、抗惊厥：可与其它抗癫痫药合用，治疗癫痫发作；静脉注射控制癫痫持续状态。也可用于各种原因引起的惊厥，如子痫
地西泮的使用注意事项1.交叉过敏对其它苯二氮卓类药过敏者，对本药也可能过敏。2.禁忌症（1）对本药过敏者（国外资料）。（2）青光眼患者。（3）重症肌无力患者。（4）新生儿。（5）分娩前或分娩时。3.慎
地西泮的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与全麻药、镇痛药、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药及可乐定等合用时，可相互增效。与阿片类镇痛药合用时，后者的剂量至少应先减至1/3，再按需逐渐增加。2.
氟西泮的药理1.药效学本药是长效的苯二氮卓类镇静催眠药，可缩短入睡时间，延长总睡眠时间，减少觉醒次数。本药通过抑制大脑边缘系统对脑干网状结构的控制而发挥催眠、抗焦虑作用，用于治疗焦虑导致的失眠效果较好
夸西泮的药理1.药效学目前认为苯二氮卓类药的中枢作用可能和药物作用于脑内不同部位的γ-氨基丁酸（GABA）受体密切相关。本药为GABA受体激动药，特异性作用于苯二氮卓类结合位点，促使GABA与GABA
劳拉西泮的药理1.药效学本药为中效的苯二氮卓类中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的增加，可引起自轻度的镇静到催眠，甚至昏迷。具体的作用如下：抗焦虑、镇静催眠作用：通过刺激上行性
氯卓酸钾的药理1.药效学本药为苯二氮卓类抗焦虑药，作用与地西泮相似，在体内转化成去甲地西泮发挥抗焦虑作用。与地西泮相比，本药作用强度较小且不良反应少。2.药动学本药口服后在胃内分解成去甲地西泮而吸收，