阿司待因的药理
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阿司待因的药理
1.药效学本药成分之一阿司匹林为非甾体类抗炎药，具有解热、镇痛、抗炎作用，其作用机制与抑制前列腺素合成有关。另一成分可待因的镇痛效果弱于吗啡，主要通过作用于中枢神经系统的阿片受体而发挥镇痛作用，尚有镇咳功能。两者合用可加强镇痛作用。
2.药动学阿司匹林口服后在胃及小肠上部吸收迅速，30分钟内吸收量约为服用剂量的50%，血药浓度达峰时间约为40分钟，胃内pH值升高时吸收减慢。阿司匹林在体内转化为水杨酸盐后可分布到全身各组织及体液中，还可进入中枢神经系统、胎盘及乳汁，在血浆、肝、肾、皮质、心脏、肺中浓度较高，50%-80%的水杨酸及其代谢物与血浆蛋白结合。阿司匹林主要在肝脏代谢为水杨酸（75%）、苯酚和葡萄糖醛酸的水杨酸酯（15%），代谢物和原型药物经肾排泄。口服650mg时，消除半衰期约为3小时。
可待因在胃肠道吸收，起效时间约为2小时，持续时间为4-6小时。口服60mg，血药浓度可达0.16μg/ml。可待因在体内分布迅速而广泛，首先进入肝、肾、脾等实质性器官，且易通过血-脑脊液屏障，还可进入乳汁。可待因既不与血浆蛋白结合，也不在组织中蓄积，它在肝脏代谢为吗啡和去甲可待因，代谢物各约占给药剂量的10%。约有90%的药物在24小时内主要经肾排泄，其余部分可随粪便排出。口服60mg的消除半衰期为2.9小时。
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