孕三烯酮的药理
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孕三烯酮的药理
1.药效学本药为中等强度孕激素,是一种人工合成的三烯19-去甲甾体类化合物,具有激素和抗激素的复杂特性,既具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。
实验证明,本药具有显著抗着床、抗早孕作用,在月经周期早期服用尚有抑制排卵作用。可作用于下丘脑-垂体轴而减少促性腺激素的释放,使其排卵前高峰消失,抑制排卵。其抗着床、抗早孕作用与改变宫颈粘液稠度、抑制子宫内膜发育、影响卵子运行速度及拮抗子宫内膜孕酮受体等有关。此外,本药还能直接作用于异位子宫内膜,使之萎缩并吸收。
2.药动学本药口服几乎完全吸收。口服1.25mg、2.5mg或5mg之后,药动学结果呈线性相关。药物达峰时间为2.8-3.1小时,服药后3日药物血浆含量仅为最大血药浓度的5%。首次服药3日后服第2次药,血药浓度达稳态。本药主要通过羟基作用在肝内代谢,血浆半衰期约为24小时,由肾脏排出,体内无药物蓄积。
相关参考
酮替芬的药理1.药效学本药具有抑制过敏介质释放作用,不仅能抑制抗原诱发的肺及支气管组织中肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症介质,而且可抑制抗原、血清或钙离子介导的人嗜碱粒细胞及中性粒细胞释放组胺、白三烯等
扎鲁司特的药理1.药效学本药为过敏介质阻释药,能特异性地拮抗白三烯受体。可有效地预防白三烯所引起的血管通透性增加、气道水肿和支气管平滑肌的收缩,抑制嗜酸粒细胞、淋巴细胞和组织细胞的浸润,减少因肺泡巨噬
孟鲁司特钠的药理1.药效学本药是一种选择性白三烯受体拮抗剂。与其它有药理学重要意义的呼吸道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺素受体相比,本药对半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体有高度的亲和性和选择性
氮斯汀的药理1.药效学本药为组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺作用。此外,本药还有抗炎、平喘及抗过敏作用,其抗胆碱能作用相对较弱。动物实验中,本药可抑制白三烯的合成及释放,拮抗乙酰胆碱、组胺、5-羟色胺
依匹斯汀的药理1.药效学依匹斯汀为组胺H1受体拮抗药和肥大细胞组胺释放抑制药。对组胺、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用,并能抑制组胺、慢反应物质A(SRS-A)化学介质的释放。本药难以通过血-
依巴斯汀的药理1.药效学本药为第二代选择性组胺H1受体阻断药,在结构上与特非那定类似。也可抑制白三烯C4引起的支气管收缩,但持续时间较短。本药无中枢镇静作用,也不影响肥大细胞释放组胺(动物实验)。2.
齐留通的药理1.药效学本药系5-脂氧合酶抑制剂,抑制白三烯(LT)的形成(如LTB4、LTD4和LTE5),对花生四烯酸代谢的环氧合酶通路不产生抑制作用,对骨髓过氧化酶活性、磷脂酶A2活性、中性粒细胞
西罗莫司的药理1.药效学本药是一种从链霉菌培养液中提取的三烯大环内酯类抗生素,结构类似于他克莫司。本药进入细胞内与免疫抑制结合蛋白(FK506-bindingproteins,FKBPs)结合(主要与
塞曲司特的药理1.药效学本药为长效血栓素A2受体拮抗剂,具有抑制多种化学递质(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的血管收缩,并有抑制因吸入抗原而诱发的速发型和迟发型过敏反应。本药不能立刻缓解
氯诺昔康的药理1.药效学本药属非甾体类镇痛抗炎药,为噻嗪类衍生物。其镇痛、抗炎作用机制包括:(1)通过抑制环氧化酶(COX)活性进而抑制前列腺素合成。本药并不抑制5-脂质氧化酶的活性,因此不抑制白三烯