孕三烯酮的药理

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孕三烯酮的药理

1.药效学

本药为中等强度孕激素,是一种人工合成的三烯19-去甲甾体类化合物,具有激素和抗激素的复杂特性,既具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。

实验证明,本药具有显著抗着床、抗早孕作用,在月经周期早期服用尚有抑制排卵作用。可作用于下丘脑-垂体轴而减少促性腺激素的释放,使其排卵前高峰消失,抑制排卵。其抗着床、抗早孕作用与改变宫颈粘液稠度、抑制子宫内膜发育、影响卵子运行速度及拮抗子宫内膜孕酮受体等有关。此外,本药还能直接作用于异位子宫内膜,使之萎缩并吸收。

2.药动学

本药口服几乎完全吸收。口服1.25mg、2.5mg或5mg之后,药动学结果呈线性相关。药物达峰时间为2.8-3.1小时,服药后3日药物血浆含量仅为最大血药浓度的5%。首次服药3日后服第2次药,血药浓度达稳态。本药主要通过羟基作用在肝内代谢,血浆半衰期约为24小时,由肾脏排出,体内无药物蓄积。

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