枸橼酸氯米芬的药理

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枸橼酸氯米芬的药理

1.药效学

本药是人工合成的非甾体物质,对雌激素有较弱的激动与较强的拮抗双重作用。本药刺激排卵的机制可能为:首先拮抗作用占优势,通过竞争性占据下丘脑雌激素受体,干扰内源性雌激素的负反馈,从而促使黄体生成素(LH)与卵泡刺激素(FSH)的分泌增加,刺激卵泡生长。卵泡成熟后,雌激素的释放量增加,再通过正反馈激发排卵前促性腺激素释放,使其达峰值而引起排卵。此外,本药对男性有促进精子生成的作用。

2.药动学

本药常用制剂是由顺式异构体(约38%)和反式异构体(约62%)组成,口服后经肠道吸收,进入肝脏血液循环。顺式异构体排卵作用更强,达峰时间较迟,消除较慢。给药后2小时,顺式和反式异构体的血药浓度比为1:1,24小时后为6:1。本药在肝内代谢,随胆汁进入肠道,部分可经肠肝循环再吸收,5日内自粪便排出一半。半衰期一般为5-7日,6周内仍可在粪便中测出,提示药物或代谢物从隔绝的肠肝循环池中缓慢排出。

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