洛莫司汀的药理
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洛莫司汀的药理
1.药效学本药为烷化剂类抗癌药，具有细胞周期非特异性，对G1晚期、S早期的细胞敏感，对G2期细胞也有抑制作用。本药可使细胞DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化；还可破坏某些酶蛋白，使DNA受烃化破坏后较难以修复，从而起到抗肿瘤作用。
本药脂溶性强，可通过血-脑脊液屏障，故常用于治疗脑部肿瘤。
本药与一般烷化剂无交叉耐药性，与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢类抗肿瘤药也无交叉耐药性。
2.药动学本药口服易吸收。主要分布在肝（胆汁）、肾、脾，其次分布在肺、心、肌肉、小肠、大肠等处；脑脊液中药物浓度为血药浓度的15%-30%。本药在肝内代谢迅速，其代谢产物可经胆汁排入肠道，形成肠肝循环。其代谢物血浆蛋白结合率为50%。本药半衰期为15分钟，其代谢物血浆半衰期长达16-48小时。口服后24小时内，本药50%以代谢物形式从尿中排泄，但4日排泄量小于75%；经粪便中排泄少于5%，经呼吸道排出约10%。
相关参考
洛莫司汀的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次100-130mg/m2，每6-8周1次，3次为一疗程。儿童常规剂量·口服给药：一次80-100mg/m2，每6-8周1次。[国外用法用量参考]成人常规
洛莫司汀的使用注意事项1.禁忌症：（1）肝功能不全者。（2）白细胞计数低于4×109/L、血小板计数低于80×109/L者。（3）孕妇。（4）哺乳期妇女。2.慎用：（1）有骨髓抑制者。（2）感染患者。
福莫司汀的药理1.药效学本药为亚硝脲类烷化剂，是一种周期非特异性抗肿瘤药。本药在体内可通过抑制DNA聚合酶而抑制DNA和RNA的合成，其作用机制与卡莫司汀相似。2.药动学本药血浆蛋白结合率低（25%-
司莫司汀的药理1.药效学本药为细胞周期非特异性抗癌药，对处于G1-S边界或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本药进入人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一部分为氯乙胺部分，将氯解离，形成
司莫司汀的不良反应1.血液可出现血小板减少、白细胞降低。血小板和白细胞最低值分别出现在服药后4周和5-6周左右，持续6-10日。本药对骨髓的抑制具有累积性。2.消化系统恶心、呕吐最早可在口服后45分钟
福莫司汀的不良反应1.主要不良反应为血小板减少（40.3%）和白细胞减少（46.3%），血小板和白细胞计数最低值分别出现于首剂给药后的4-5周和5-6周。2.常见恶心及呕吐（46.7%），多出现于给药
福莫司汀的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者（国外资料）。（2）孕妇。（3）哺乳妇女。（4）血小板计数低于100×109/L或白细胞计数低于2×109/L者。2.慎用：肝、肾疾病患者（国外资料
福莫司汀的用法与用量成人常规剂量·静脉给药1.单药治疗：一次100mg/m2，稀释于5%葡萄糖注射液中静脉滴注，一次滴注时间至少为1小时。诱导治疗一周给药1次，连用3次；停药4-5周后开始维持治疗，每
福莫司汀的给药说明1.不推荐4周内接受过化疗（或6周内接受过亚硝脲类药物治疗）的患者使用本药。2.建议从开始诱导治疗时间起间隔8周后开始维持治疗，每两次维持治疗之间间隔3周。3.本药注射用粉末应现配现
司莫司汀的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）白细胞计数低于4×109/L或血小板低于50×109/L者。（3）孕妇。（4）哺乳期妇女。2.慎用：（1）有骨髓抑制者或曾有白细胞低下者。（