拉氧头孢的药理

Posted

篇首语:敏而好学,不耻下问。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理,主要介绍了拉氧头孢的药理相关的知识,希望对你有一定的参考价值。

拉氧头孢的药理

1.药效学

拉氧头孢是半合成的氧头孢烯(Oxacephem)类广谱抗生素,抗菌性能与第三代头孢菌素相近。其作用特点是:(1)基本结构与头霉素类接近,但母核1位S原子为O原子所取代,具有一半四甲基戊乙硫基,同时其对羟基丙二酰基增强了β-内酰胺酶稳定性和抗菌作用,影响了药物的药效动力学,使其具有较长的半衰期和较低的蛋白结合率。(2)与第一、二代头孢菌素相比,本药抗菌谱进一步扩大,对β-内酰胺酶更稳定,对耐青霉酶的菌株或耐第一、二代头孢菌素的一些革兰阴性菌具有抗菌作用。(3)本药对革兰阳性球菌和阴性杆菌的作用与头孢他啶相同,对铜绿假单胞菌的作用不及头孢他啶,对厌氧菌尤其是脆弱类杆菌的作用则明显强于第一、二、三代头孢菌素。

·作用机制 本药作用机制同其它β-内酰胺类抗生素相似,主要通过与一种或多种青霉素结合蛋白(PBPs)相结合,阻碍细菌细胞壁生物合成,从而起抗菌作用。

·抗菌谱 本药对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌属等具有较强的抗菌活性;对厌氧菌(拟杆菌)亦有良好的抗菌作用;对假单胞菌和不动杆菌抗菌作用较差;本药对肠球菌无抗菌活性。

2.药动学

本药口服不吸收,静脉或肌内注射给药吸收良好,生物利用度约为92%。健康成人肌内注射1g,1小时后血药浓度达峰值,约为49μg/ml;静脉注射1g,即时血药浓度为170μg/ml。药物吸收后可广泛分布到内脏组织、皮肤、肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水、脐带血、胆汁、子宫附件、心肌及脑脊液中,但几乎不向胎盘、乳汁渗透。

本药血浆蛋白结合率为52%。药物在体内不发生生物代谢,主要以呈高度活性的原形药物随尿液及胆汁排泄。血浆半衰期与静脉给药量、滴注速度有关。药物主要通过肾脏及肝脏排泄,给药后1-3小时内,尿液及胆汁中药物浓度是同一时间内血药浓度的50-100倍。正常人反复给药未见蓄积现象,但肾功能不全者、新生儿、早产儿的药物排泄时间延长。

相关参考

拉氧头孢的不良反应

拉氧头孢的不良反应1.过敏反应皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等过敏反应较多见,罕见过敏性休克。2.胃肠道偶见呕吐、恶心、食欲减退、腹泻、腹痛等胃肠道症状。3.血液少数患者用药后可出现血红蛋白降低,中性粒细

拉氧头孢的用法与用量

拉氧头孢的用法与用量成人常规剂量·肌内注射:轻至中度感染,一次0.5-1g,一日2次。以0.5%利多卡因注射液2-3ml溶解,深部肌内注射。·静脉给药1.轻至中度感染,一次1g,一日2次。溶解于10-

拉氧头孢的临床应用

拉氧头孢的临床应用本药适用于治疗敏感菌所致的下列感染:1.呼吸系统感染,如肺炎、支气管炎、支气管扩张症、肺脓肿、脓胸等。2.消化系统感染,如胆囊炎、胆管炎等。3.腹腔内感染,如肝脓疡、腹膜炎等。4.泌

拉氧头孢的药物相互作用

拉氧头孢的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与氨基糖苷类药合用有协同抗菌作用,但合用时也可能增加肾毒性。2.与呋塞米等强利尿药合用可增加肾毒性。3.与肝素、华法林等药合用时,由于血小板功能受抑制,凝

拉氧头孢的给药说明

拉氧头孢的给药说明1.用药前应进行皮试,皮试阳性反应者不能使用。如遇过敏性休克反应,可按青霉素过敏性休克处理方法处理。2.本药与甘露醇注射液、脂肪乳、钙剂以及阿米卡星、地贝卡星、庆大霉素、卡那霉素、新

头孢尼西的药理

头孢尼西的药理1.药效学本药为第二代注射用广谱长效头孢菌素,其抗菌谱与头孢孟多类似。对β-内酰氨酶的稳定性与头孢唑啉、头孢孟多、头孢雷特相似,较头孢哌酮、头孢西丁敏感。·作用机制本药通过与细菌细胞膜上

头孢丙烯的药理

头孢丙烯的药理1.药效学头孢丙烯为第二代口服头孢菌素,具有广谱抗菌作用。其作用特点是:抗革兰阴性杆菌活性和对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶稳定性比第一代头孢菌素强。·作用机制本药作用机制与其它头孢菌素类药相

头孢西丁的药理

头孢西丁的药理1.药效学头孢西丁是头霉素类抗生素。它是由链霉菌Streptomyceslactamdurans产生的头酶素C(CephamycinC),经半合成制得的一种新型抗生素。其母核与头孢菌素相

头孢美唑的药理

头孢美唑的药理1.药效学头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物,抗菌活性与第二代头孢菌素相近。虽然头孢美唑在化学结构上与头孢菌素相仿,但其头孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基,使其对多种β-内酰胺酶的稳定性增

头孢氨苄的药理

头孢氨苄的药理1.药效学头孢氨苄为半合成的第一代口服头孢菌素,其抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者差。·作用机制本药作用机制是通过与细菌一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合(主要与PBP-