两性霉素B的药理
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两性霉素B的药理
1.药效学
·作用机制 本药从链霉菌（Streptomyces nodosus）的培养液中提炼制得，是一种多烯类抗真菌抗生素。本药可与敏感真菌细胞膜上的固醇结合，损伤细胞膜的通透性，导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏，从而破坏了细胞的正常代谢而抑制其生长。在临床治疗所达到的药物浓度对真菌为抑菌作用，最低抑菌浓度（MIC）为0.02-1mg/L。如药物浓度达到人体可耐受范围的高限时则对真菌起杀菌作用。
·抗菌谱 两性霉素B几乎对所有真菌均有抗菌活性，主要对念珠菌、隐球菌、组织胞浆菌、酵母菌、皮炎芽生菌、球孢子菌属等有效。部分曲霉菌对本药耐药，皮肤癣菌则大多数呈现耐药。
2.药动学口服本药后自胃肠道吸收少而不稳定。成人每日口服1.6-5g，连续2日后血药浓度约为0.04-0.5μg/ml。本药表观分布容积为4L/kg，在体液（除血液外）中浓度很低，腹水、胸水和滑膜液中药物浓度通常低于同期血药浓度的1/2，支气管分泌物中药物浓度亦低。氚标记本药应用于灵长类动物试验，结果显示药物组织浓度最高者为肾，其余依次递减为肝、脾、肾上腺、肺、甲状腺、心、骨骼肌、胰腺、脑、骨。脑脊液中浓度约为血药浓度的2%-4%。蛋白结合率为91%-95%。开始每日静脉滴注1-5mg，以后逐渐增至每日0.65mg/kg时的血药峰浓度约为2-4μg/ml。
本药半衰期约为24小时。在体内经肾缓慢排出，每日约有给药量的2%-5%以药物的活性形式排出，7日内自尿中约排出给药量的40%，停药后药物自尿中排泄至少持续7周。在碱性尿中药物排泄增多。本药不易被透析清除。
相关参考
两性霉素B的给药说明1.两性霉素B毒性大，不良反应多见，但它又常是治疗某些严重全身真菌感染的有效药物，因此用药时应充分权衡利弊。2.本药与以下药物存在配伍禁忌：氯化钠、氯化钾、氯化钙、葡萄糖酸钙、依地
两性霉素B脂质体的不良反应本药不良反应发生率低于两性霉素B；大多为轻到中度反应，对症治疗后可耐受。临床试验中观察到的不良反应主要包括：舌尖麻木感、寒战、发热、头痛、关节痛、低钾血症、恶心、呕吐、腹胀痛
两性霉素B脂质体的使用注意事项1.禁忌症：（1）对两性霉素B过敏者。（2）严重肝病患者。2.慎用：（1）肝、肾功能不全者。（2）电解质紊乱者。3.药物对儿童的影响：10岁以下儿童使用本药的安全性和有效
两性霉素B的不良反应1.肾脏几乎所有患者均可出现不同程度的肾功能损害，尿中可出现红细胞、白细胞、蛋白和管型，血尿素氮及肌酸酐升高，肌酐清除率降低，也可引起肾小管性酸中毒。2.肝脏肝毒性较为少见，但亦有
两性霉素B的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注1.起始剂量为1-5mg或按体重一次0.02-0.1mg/kg，以后根据患者耐受情况每日或隔日增加5mg，当增加至一次0.6-0.7mg/kg时即可暂停增加
两性霉素B的临床应用1.用于治疗隐球菌病、北美芽生菌病、播散性念珠菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病。2.用于治疗由毛霉菌、根霉属、犁头霉菌属、内胞霉属和蛙粪霉属等所致的毛霉病。3.用于治疗由申克孢子丝菌
两性霉素B的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）严重肝病患者。2.慎用：肝、肾功能不全者慎用本药。3.药物对妊娠的影响：本药用于治疗患全身性真菌感染的孕妇时，对胎儿无明显影响，但孕妇用药
两性霉素B的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与氟胞嘧啶同用可增强两者药效，但也可加强氟胞嘧啶的毒性反应，原因为本药可增加细胞摄取氟胞嘧啶并减少其自肾排泄。2.与肾上腺皮质激素合用时，可能加重两
两性霉素B脂质体的给药说明1.原则上应在明确诊断为敏感真菌所致的深部真菌感染时才用药，以避免可能出现的不良反应。2.本药应从小剂量开始，如可耐受其毒副反应，始可逐渐增加至所需量。3.本药不可用生理盐水
两性霉素B脂质体的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与氟胞嘧啶同用可有协同抗菌作用，但也可增强氟胞嘧啶的毒性反应。因为本药增加了氟胞嘧啶的细胞摄取和减少其经肾排泄。2.与皮质激素和促皮质素（ACTH