普鲁卡因的药理
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普鲁卡因的药理
1.药效学本药是短效酯类局麻药，对外周神经的作用机制与其它局麻药一样，通过抑制神经细胞膜的钠离子通道而起到阻断神经兴奋与传导作用。
本药从注射部位吸收或直接血管内注药，可透过血-脑脊液屏障到达中枢，对中枢神经既有兴奋也有抑制作用。其作用与血药浓度直接相关。
本药对心血管系统的作用比对中枢系统的作用弱。小剂量时仅心率增快、血压轻度下降，剂量加大或意外注入血管达毒性浓度时可发生明显的心脏毒性作用。本药可直接抑制心肌，使心肌收缩力降低，每搏量减少，最后可因泵衰竭而致心脏停搏。对心肌传导组织也有抑制作用，低剂量有抗心律失常作用；中毒剂量时，可抑制窦房结起搏功能、抑制房室传导和束支传导功能。对周围血管有直接扩张作用。
本药脂溶性低，穿透能力弱，水解后的代谢产物对氨基苯甲酸与反复用药所致的过敏反应有关，但发生全身性毒性的危险小。与利多卡因相比，本药起效慢、持续时间短和潜在的过敏性，故在浸润麻醉和周围神经阻滞方面应用受限；由于穿透能力弱，本药不适用于表面麻醉。
2.药动学本药在注药部位首先被神经组织按浓度梯度以弥散方式进行摄取。当核心部位的药物浓度达最低麻醉浓度时，可致整个神经麻痹。药物吸收入血的速率受多种因素的影响，如注药部位、剂量、是否加用血管收缩药等。通常，除表面局麻外，不论从哪一途径给药，吸收都较完全，血管丰富的区域吸收更快，静注时可以即刻进入心脏，还能渗过胎盘屏障。
本药主要经血浆假性胆碱酯酶水解，代谢产物为对氨苯甲酸。经肾排泄，多为代谢产物，仅少量为原形。肝、肾功能严重受损、严重贫血或营养不良者，血浆内假性胆碱酯酶水平低下，使本药水解代谢速率降低，易发生毒性反应。
相关参考
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甲哌卡因的药理1.药效学本药为酰胺类局部麻醉药，作用与利多卡因相似或稍强，约为普鲁卡因的2倍。本药起效迅速，麻醉持续时间持久，且不扩张血管，使用时可不加肾上腺素。2.药动学本药用于硬膜外麻醉时5-15
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利多卡因的药理1.药效学本药为中效酰胺类局麻药和Ⅰb类抗心律失常药。作为局麻药时，其对外周神经的作用机制与其它局麻药一样，通过抑制神经细胞膜的钠离子通道起到阻断神经兴奋与传导作用；而本药对中枢神经系统
盐酸丁卡因的药理1.药效学本药为长效的酯类局麻药，对外周神经的作用同其它局麻药相似，可改变细胞膜对钠离子的通透性，阻止钠离子内流，从而使动作电位上升减慢直至停止产生动作电位，导致神经兴奋和传导功能丧失
左布比卡因的药理1.药效学本药是酰胺类局部麻醉药，通过增加神经电刺激的阈值、减慢神经刺激的传播和减少动作电位的升高率来阻滞神经刺激的产生和传导。2.药动学硬膜外给药150mg后约30分钟血药浓度达峰值