格列本脲的药理
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格列本脲的药理
1.药效学本药为第二代磺酰脲类（SU）抗糖尿病药，有强大的降血糖作用，对大多数2型糖尿病患者有效，可降低空腹及餐后血糖、糖化血红蛋白。本药能与胰岛B细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，使K+通道关闭，引起膜电位改变，进而使Ca2+通道开放、细胞液内Ca2+浓度升高，从而促使胰岛素分泌，起到降低血糖的作用。本药只对胰岛B细胞有一定的胰岛素分泌功能者有效。此外，本药尚具有改善外周组织（如肝脏、肌肉、脂肪）对胰岛素抵抗的胰外效应。其降血糖作用相当于甲磺丁脲的200倍（按药量计算）。
2.药动学本药口服吸收快，健康受试者口服本药3.5mg，约（2.8±1.5）小时达血药浓度峰值[为（414±70）ng/ml]。作用可持续24小时。蛋白结合率高达95%，半衰期为10小时。主要在肝脏代谢，其两种主要代谢产物（4-反式-羟-格列苯脲和3-顺式-羟-格列苯脲）也可刺激胰岛素分泌而具有降血糖作用。本药原形及代谢产物经肝、肾排泄各约50%。
相关参考
格列本脲的给药说明1.本药应从小剂量开始应用，按需要逐渐增量。用药期间，应根据血糖及尿糖调整用药剂量。2.如果漏服药物，应尽快补服；若已接近下次用药时间，则不必补服或加倍用药。3.使用本药的同时应控制
格列本脲的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.本药片剂：用量个体差异较大。开始时一次2.5mg，早餐前服用，或早餐及午餐前各1次；轻症患者一次1.25mg，一日3次，于三餐前服。用药7日后剂量递增（一
格列本脲的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与下列药物合用，可增加低血糖的发生率：（1）抑制SU自尿液排泄的药物，如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。（2）延缓SU代谢的药物，如H2受体阻断药（如西咪替丁、
格列本脲的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药或其它磺酰脲类药物过敏者，或对磺胺类药物过敏者。（2）已明确诊断的1型糖尿病患者。（3）伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的2
格列齐特的药理1.药效学本药为第二代磺酰脲类（SU）抗糖尿病药，对胰岛B细胞有一定胰岛素分泌功能的2型糖尿病患者有效。作用机制可参见格列本脲。与格列本脲比较，本药降糖作用略弱、作用时间较短，故低血糖发
盐酸二甲双胍的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与磺酰脲类药物、胰岛素合用，有协同降血糖作用，但也有资料表明，与格列本脲合用时，本药的药动学没有影响，格列本脲的曲线下面积（AUC）和Cmax均降
格列吡嗪的药理1.药效学本药为第二代磺酰脲类口服降血糖药，对胰岛B细胞有一定胰岛素分泌功能的2型糖尿病患者有效。作用机制参见格列本脲。2.药动学在磺酰脲类药物中，本药胃肠吸收较快，最高药效时间与进餐后
格列美脲的药理1.药效学本药是第三代口服磺酰脲（SU）类降血糖药。作用机制与格列本脲相似，但本药是与SU受体上的65kDa亚基相结合，而不是与140kDa亚基相结合。另外，本药有改善组织对胰岛素敏感性
常用的磺脲类降糖药物包括氯磺丙脲、甲苯磺丁脲、格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列吡嗪控释片（瑞易宁）、格列喹酮（糖适平）、格列齐特（达美康）、格列美脲（亚莫利）。其中，氯磺丙脲、甲苯磺丁脲价
常用的磺脲类降糖药物包括氯磺丙脲、甲苯磺丁脲、格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列吡嗪控释片（瑞易宁）、格列喹酮（糖适平）、格列齐特（达美康）、格列美脲（亚莫利）。其中，氯磺丙脲、甲苯磺丁脲价